Skutki uboczne difenhydraminy i sposoby ich ograniczania

Difenhydramina jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji, który można znaleźć w wielu produktach dostępnych bez recepty i na receptę. Lek ten stosuje się w celu krótkotrwałego łagodzenia objawów alergii, a niektóre jego preparaty pomagają również w zasypianiu. Ponieważ difenhydramina przenika do mózgu i blokuje inne receptory oprócz receptorów histaminowych, lek ten powoduje przewidywalne skutki uboczne, o których należy wiedzieć przed jego zażyciem.

Difenhydramina jest lekiem będącym odwrotnym agonistą receptora H1, należącym do klasy leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji. Lek ten jest również sprzedawany pod nazwami handlowymi Nytol, Vivinox, Dormina lub Benadryl.

Mechanizm działania leku difenhydramina

Difenhydramina blokuje receptory histaminowe H1 i działa jako odwrotny agonista tych receptorów. Blokując receptory H1 w naczyniach krwionośnych i nerwach czuciowych, difenhydramina zmniejsza objawy alergiczne, takie jak swędzenie, kichanie i katar. Ponieważ difenhydramina łatwo przenika do ośrodkowego układu nerwowego i blokuje receptory H1 w mózgu, zmniejsza czujność i często powoduje senność. Difenhydramina wiąże się również z muskarynowymi receptorami acetylocholiny i wywołuje działanie antycholinergiczne, takie jak suchość w ustach, rozszerzenie źrenic, zmniejszenie pocenia się i zatrzymanie moczu. Te działania antycholinergiczne powodują zatem działania niepożądane, które mogą wystąpić.

Skutki uboczne leków zawierających difenhydraminę

Typowe skutki uboczne difenhydraminy to:

• senność i sedacja
• zaburzenia koordynacji i zawroty głowy
• suchość w ustach i inne działania antycholinergiczne powodujące suchość (niewyraźne widzenie z bliska, zaparcia, zatrzymanie moczu)
• splątanie i problemy z pamięcią lub myśleniem (szczególnie u osób starszych)
• paradoksalne pobudzenie u niektórych dzieci (niepokój, pobudzenie).

Rzadkie, ale niebezpieczne skutki uboczne difenhydraminy to:

• przyspieszenie akcji serca, a przy wysokich dawkach lub przedawkowaniu – poważne zaburzenia rytmu serca
• zagęszczenie wydzieliny oskrzelowej lub zaburzenia oddychania u osób z chorobami płuc
• skutki przedawkowania: halucynacje, drgawki, śpiączka (przy dużych dawkach).

Poniżej wyjaśniamy każdy skutek uboczny i podajemy wskazówki, jak go uniknąć lub zmniejszyć.

1. Senność i sedacja

Difenhydramina blokuje receptory H1 w mózgu, które normalnie pomagają utrzymać czujność. Efekt ten bezpośrednio powoduje senność.

Jest to częsty efekt uboczny. Senność w ciągu dnia jest częstą dolegliwością po przyjęciu standardowej dawki od 25 do 50 miligramów.

Jak uniknąć lub zmniejszyć ten efekt uboczny:

• Należy przyjmować najniższą skuteczną dawkę i unikać powtarzanego lub codziennego stosowania na noc w leczeniu przewlekłej bezsenności.
• Nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani wykonywać zadań wymagających pełnej uwagi, dopóki nie poznasz działania leku na swój organizm.
• Należy unikać mieszania alkoholu lub innych leków uspokajających z difenhydraminą. Takie połączenia zwiększają senność.

2. Zaburzenia koordynacji ruchowej, zawroty głowy i zwiększone ryzyko upadków

Działanie uspokajające difenhydraminy oraz jej wpływ na równowagę i czas reakcji powodują zawroty głowy i zaburzenia koordynacji ruchowej. Ponadto działanie antycholinergiczne może wpływać na wzrok i równowagę.

Zawroty głowy i brak równowagi są częstymi skutkami ubocznymi. Osoby starsze są narażone na ryzyko upadków i złamań.

Jak uniknąć lub zmniejszyć ten skutek uboczny:

• Należy unikać stosowania difenhydraminy w wieku 65 lat lub starszym, chyba że lekarz wyraźnie zaleci jej stosowanie z konkretnego powodu przez krótki czas.
• Jeśli musisz przyjmować ten lek, stosuj najniższą dawkę i unikaj innych leków zwiększających ryzyko upadków (na przykład benzodiazepin i opioidowych leków przeciwbólowych).
• Powoli wstawaj z pozycji siedzącej lub leżącej; używaj lampek nocnych, aby zmniejszyć ryzyko potknięcia się podczas wstawania w nocy.

3. Suchość w ustach, niewyraźne widzenie, zaparcia, zatrzymanie moczu (działanie antycholinergiczne)

Difenhydramina blokuje muskarynowe receptory acetylocholiny poza szlakiem histaminowym. Blokowanie tych receptorów zmniejsza wydzielanie i spowalnia aktywność mięśni gładkich, co powoduje suchość w ustach, pogorszenie widzenia z bliska, spowolnienie motoryki jelit i zaparcia oraz trudności z opróżnianiem pęcherza.

Często zgłaszane jest suchość w ustach. Zatrzymanie moczu i zaparcia są wymienione jako działania niepożądane; osoby starsze i osoby z przerostem prostaty są bardziej narażone na problemy z oddawaniem moczu.

Jak uniknąć lub zmniejszyć to działanie niepożądane:

• Pij wodę i żuj gumę bez cukru, aby zmniejszyć suchość w ustach.
• Jeśli masz przerost prostaty lub trudności z oddawaniem moczu, porozmawiaj z lekarzem o bezpieczniejszych alternatywnych lekach; unikaj difenhydraminy, jeśli istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia zatrzymania moczu.
• W przypadku łagodnego zaparcia stosuj proste środki (więcej błonnika, płynów i aktywności fizycznej); w przypadku utrzymujących się objawów zasięgnij porady lekarza.

4. Splątanie, problemy z pamięcią i długoterminowe ryzyko zaburzeń funkcji poznawczych

Leki antycholinergiczne zmniejszają przekazywanie sygnałów acetylocholiny w mózgu, a acetylocholina wspomaga pamięć i uwagę. Ostre działanie antycholinergiczne powoduje zatem odwracalne splątanie i zaburzenia myślenia. Powtarzające się wysokie skumulowane narażenie na silne leki antycholinergiczne wiąże się z wyższym ryzykiem rozwoju demencji.

Splątanie i zmniejszona czujność umysłowa występują częściej u osób w wieku 65 lat i starszych.

Jak uniknąć lub zmniejszyć to działanie niepożądane:

• Należy unikać rutynowego lub długotrwałego stosowania difenhydraminy w celu ułatwienia zasypiania lub w przypadku drobnych problemów, zwłaszcza w przypadku osób w średnim wieku lub starszych.
• Jeśli pacjent przyjmuje inne leki o działaniu antycholinergicznym, powinien poprosić lekarza lub farmaceutę o przejrzenie wszystkich z nich i zaproponowanie bezpieczniejszych alternatyw.
• W przypadku przewlekłej bezsenności należy priorytetowo traktować leczenie niefarmakologiczne, takie jak terapia poznawczo-behawioralna bezsenności, lub stosować leki przeciwhistaminowe niepowodujące senności wyłącznie pod nadzorem lekarza.

5. Paradoksalne pobudzenie u dzieci

Małe dzieci czasami reagują na difenhydraminę pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego zamiast sedacją. Dokładna przyczyna nie jest w pełni znana; pewną rolę mogą odgrywać różnice wiekowe w reakcji receptorów mózgowych i metabolizmie. Etykiety produktów do wstrzykiwań i produktów doustnych ostrzegają, że u pacjentów pediatrycznych difenhydramina może powodować pobudzenie.

Jest to rzadki, ale ważny efekt uboczny, ponieważ reakcja ta może być niepokojąca, a czasami poważna. Ponieważ małe dzieci reagują w nieprzewidywalny sposób, wiele profesjonalnych źródeł odradza stosowanie difenhydraminy wyłącznie w celu uspokojenia dziecka lub leczenia zaburzeń snu.

Jak uniknąć lub zmniejszyć ten efekt uboczny:

• Nie należy stosować difenhydraminy w celu uśpienia niemowląt lub małych dzieci.
• Należy ściśle przestrzegać tabel dawkowania dostosowanych do wieku, gdy lekarz zaleci ten lek w leczeniu alergii.
• Należy niezwłocznie zasięgnąć porady lekarza, jeśli po zażyciu leku dziecko stanie się niezwykle pobudzone lub zdezorientowane.

6. Zmiany częstości akcji serca i ryzyko sercowe przy wysokich dawkach

Działanie antycholinergiczne zwiększa częstość akcji serca. W przypadku przedawkowania difenhydramina może również zmieniać przewodzenie sercowe i powodować nieprawidłowe zmiany w elektrokardiogramie, takie jak poszerzenie zespołów QRS lub wydłużenie odstępu QT, a także zgłaszano rzadkie przypadki poważnych arytmii.

Jak uniknąć lub zmniejszyć to działanie niepożądane:

• Nie należy przekraczać zalecanych dawek. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
• Należy unikać łączenia difenhydraminy z innymi lekami, które wydłużają odstęp QT lub powodują ryzyko arytmii, chyba że lekarz zaleci inaczej.
• W przypadku przedawkowania lub wystąpienia kołatania serca, omdlenia lub silnego zawrotu głowy należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza.

7. Oddychanie i wpływ na układ oddechowy

Difenhydramina może powodować zagęszczenie wydzieliny oskrzelowej i pogorszenie oddychania u niektórych osób z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. Lek ten ma również działanie uspokajające, które w połączeniu z innymi silnymi lekami uspokajającymi może osłabiać oddech.

Jak uniknąć lub zmniejszyć to działanie niepożądane:

• Jeśli cierpisz na astmę lub przewlekłą chorobę płuc, przed zażyciem leku zawierającego difenhydraminę skonsultuj się z lekarzem.
• Podczas przyjmowania tego leku unikaj silnych leków uspokajających i spożywania dużych ilości alkoholu.

8. Przedawkowanie i ciężka toksyczność

Duże ilości difenhydraminy powodują silną toksyczność antycholinergiczną i zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (halucynacje, drgawki, silne pobudzenie, śpiączka). Przedawkowanie może również powodować niebezpieczne zmiany rytmu serca.

Przedawkowanie rzadko występuje przy normalnym stosowaniu, ale ponieważ difenhydramina jest również powszechnie dostępnym lekiem bez recepty, może dojść do przypadkowego lub celowego przedawkowania, które może mieć poważne skutki.

Jeśli podejrzewasz przedawkowanie, natychmiast zadzwoń pod numer alarmowy lub do centrum kontroli zatruć. Nie próbuj leczyć ciężkiego zatrucia w domu.