Co należy wiedzieć o lekach przypominających HIV (wzmacniacze farmakokinetyczne)

Wzmacniacze farmakokinetyczne to leki stosowane w leczeniu HIV, które zwiększają stężenie innych leków przeciwretrowirusowych we krwi. Powszechnie określane jako „wzmacniacze”, leki umożliwiają świadczeniodawcom opieki zdrowotnej zmniejszenie dawki i częstotliwości towarzyszącego leku przy jednoczesnym obniżeniu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych i lekooporności.

Istnieją dwa wzmacniacze farmakokinetyczne zatwierdzone do użytku przez Food and Drug Administration (FDA):

• Norwir (rytonawir)

• Tybost (kobicystat)

Leków przypominających HIV nie należy mylić z witaminami lub suplementami sprzedawanymi jako „wzmacniacze odporności”, które ani nie zapobiegają, ani nie leczą HIV.

Tło

Kiedy w połowie lat 90. odkryto po raz pierwszy klasę leków przeciwretrowirusowych zwanych inhibitorami proteazy (PI), jednym z głównych wyzwań była szybka szybkość, z jaką leki były metabolizowane i usuwane z krwiobiegu. W rezultacie PI zazwyczaj musiały być przyjmowane dwa do trzech razy dziennie, aby utrzymać stałe terapeutyczne stężenie we krwi.

Problem z tym oczywiście polega na tym, że naraża ludzi na wysokie dawki leku. To z kolei zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z PI, w tym hepatotoksyczności (zatrucie wątroby), lipodystrofii (nieprawidłowa redystrybucja tkanki tłuszczowej) i kamicy moczowej (powstawanie kamieni nerkowych).

Co więcej, sprawiło to, że leki były mniej „wybaczające”, co oznacza, że ​​oporność na leki może się rozwinąć, jeśli masz mniej niż doskonałe przyleganie leków.

Wszystko to zmieniło się w 1996 roku wraz z wprowadzeniem leku o nazwie Norvir.

Norwir (rytonawir)

Norvir (rytonawir) jest klasyfikowany jako inhibitor proteazy. Chociaż po raz pierwszy został przepisany ze względu na jego właściwości przeciwwirusowe, naukowcy wkrótce odkryli, że nawet w niskich dawkach Norvir może blokować ten sam enzym – zwany CYP3A4 – używany do metabolizowania inhibitorów proteazy. Blokując to działanie, PI stają się trwalsze (trwalsze) i wymagają mniejszych dawek, aby osiągnąć ten sam efekt.KątKąt

Odkrycie natychmiast wpłynęło na sposób przepisywania PI. Obecnie Norvir jest rzadko stosowany ze względu na swoje właściwości przeciwwirusowe, ale raczej w celu zwiększenia skuteczności towarzyszącego IP.

Lek jest również zawarty w tabletce złożonej o ustalonej dawce Kaletra (lopinawir + rytonawir). Wersje generyczne są również dostępne pod nazwą chemiczną „ritonavir”.

Zastosowania

Norvir jest stosowany w leczeniu HIV w ramach terapii opartej na PI. Może być stosowany u dorosłych i dzieci powyżej 1 miesiąca życia. Nie ma pozarejestracyjnych zastosowań leku.

Przed podjęciem

Jeśli jesteś nowo zdiagnozowany lub zmieniasz leczenie z powodu niepowodzenia leczenia, Twój lekarz zleci badania krwi w celu ustalenia, na który lek jesteś najbardziej wrażliwy.

Obejmuje to testowanie oporności genetycznej w celu ustalenia, czy masz mutacje oporne na leki, które mogą wykluczyć niektóre leki, oraz testy fenotypowe, w których wirus jest bezpośrednio wystawiony na działanie wszystkich leków przeciwretrowirusowych, aby sprawdzić, które z nich działają najlepiej. Jeśli PI zostanie wybrany na podstawie tych testów, zawsze towarzyszy mu wzmacniacz.

Norvir jest przeciwwskazany do stosowania u osób, u których wcześniej wystąpiła reakcja nadwrażliwości na rytonawir.

Dawki

Norvir jest dostępny w postaci 100-miligramowej (mg) tabletki, 100-mg miękkiej żelowej kapsułki i aromatyzowanego syropu o stężeniu 80 mg na mililitr (mg/ml). Dawka Norviru jest zawsze dostosowywana (co oznacza, że ​​zaczyna się od mniejszej dawki i stopniowo zwiększa się do pełnej mocy).

W przypadku stosowania u dzieci dawkę oblicza się na podstawie powierzchni ciała dziecka (mg na m2).