Co należy wiedzieć o Odefsey (Emtrycytabina, Tenofowir AF, Rilpiwiryna)

Lek „trzy w jednym” nowej generacji ma mniej skutków ubocznych

Odefsey to jednoskładnikowy lek złożony o ustalonej dawce, stosowany w leczeniu HIV. Dostępny w postaci tabletek, może być stosowany u dorosłych i niektórych dzieci. Składa się z trzech różnych środków przeciwretrowirusowych:

Emtrycytabina, powszechnie nazywana FTC, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NRTI)
Rilpiwiryna, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NNRTI)
Alafenamid tenofowiru (TAF), inny NRTI

Odefsey jest stosowany samodzielnie i nie wymaga żadnych dodatkowych leków, aby osiągnąć i utrzymać supresję wirusa.

Osoba trzymająca pigułkę między kciukiem a palcem wskazującym na niebieskim tle — Nauki Gilead

Odefsey działa poprzez hamowanie różnych etapów cyklu replikacji wirusa HIV. Zarówno FTC, jak i TAF blokują enzym zwany odwrotną transkryptazą, którego HIV używa do przekształcania swojego wirusowego RNA w DNA w celu „przejęcia” maszynerii genetycznej komórki. Rilpiwiryna działa podobnie, ale zamiast blokować tworzenie dwuniciowego DNA, wiąże się z samym enzymem, blokując jego aktywność.

Odefsey jest drugim skojarzonym lekiem przeciwretrowirusowym wykorzystującym TAF, „ulepszoną” formę fumaranu dizoproksylu tenofowiru (TDF) znajdującego się w lekach Truvada (FTC + TDF) i Atripla (efavirenz + FTC + TDF). Jako taki, można go uznać za ulepszenie Complery opartej na TDF (FTC + rylpiwiryna + TDF).

TAF różni się od TDF tym, że wymaga znacznie mniejszej dawki, aby osiągnąć te same efekty. Jako prolek — co oznacza nieaktywny związek, który jest metabolizowany w organizmie w celu wytworzenia leku — TAF powoduje mniejszą akumulację leku w krwiobiegu, zmniejszając ryzyko toksyczności nerek obserwowanej w przypadku TDF.

Zastosowania

Odefsey został zatwierdzony przez Food and Drug Administration (FDA) w marcu 2016 roku do stosowania u dorosłych i dzieci o wadze co najmniej 35 kilogramów (77 funtów). Jest wskazany do stosowania u osób nowo leczonych, u których miano wirusa wynosi 100 000 lub mniej.

Odefsey można również stosować w celu zastąpienia aktualnej terapii (takiej jak Complera), jeśli dana osoba ma niewykrywalne miano wirusa przez co najmniej sześć miesięcy, nie ma historii niepowodzenia leczenia i nie ma oporności na żaden z leków przeciwretrowirusowych stosowanych w Odefsey.

Nie ma zastosowań pozarejestracyjnych dla Odefsey ani generycznych form leku.

Przed podjęciem

Po zdiagnozowaniu wirusa HIV Twój lekarz zleci test oporności genetycznej, aby ustalić, czy w Twojej „puli wirusów” znajdują się jakieś odmiany lekooporne. Na podstawie wyników testu, znanego również jako genotypowanie, Twój lekarz może określić, na które leki przeciwretrowirusowe jesteś wrażliwy, a na które nie.

Ponieważ lekooporność może być przenoszona – to znaczy przekazywana z jednej osoby na drugą – uważa się, że testy genetycznej oporności są niezbędne do wyboru leków o największej ogólnej wrażliwości i trwałości.

Jeśli przechodzisz na Odefsey, Twój lekarz może również zlecić badanie fenotypowe, w którym Twój wirus zostanie indywidualnie wystawiony na działanie leków antyretrowirusowych, aby określić, na które z nich jesteś najbardziej wrażliwy.

Środki ostrożności i przeciwwskazania

Odefsey jest przeciwwskazany u osób przyjmujących leki, które mogą zmniejszać stężenie rylpiwiryny we krwi (patrz „Ostrzeżenia i przeciwwskazania” poniżej). Nigdy nie stosuje się go również u osób, u których wystąpiła ciężka reakcja nadwrażliwości na FTC, rylpiwirynę lub tenofowir w dowolnej postaci.

Rilpiwiryna może również wydłużyć odstęp QT na elektrokardiogramie i potencjalnie prowadzić do zaburzenia rytmu serca zwanego torsades de pointes. Twój lekarz będzie musiał ustalić, czy przyjmujesz jakiekolwiek leki powodujące wydłużenie odstępu QT, a jeśli tak, zdecydować, czy Odefsey jest dla Ciebie rozsądną opcją.

Przed rozpoczęciem Odefsey poinformuj swojego lekarza o wszelkich przyjmowanych lekach, niezależnie od tego, czy są one wydawane na receptę, dostępne bez recepty, ziołowe, odżywcze czy rekreacyjne.

Ponieważ różne leki przeciwretrowirusowe zawarte w Odefsey są eliminowane przez nerki lub wątrobę, Odefsey należy stosować ostrożnie u osób z istniejącą wcześniej dysfunkcją nerek lub wątroby, ponieważ może to prowadzić do toksyczności. W przypadku stosowania w takich okolicznościach niezbędne jest rutynowe monitorowanie czynności nerek i/lub wątroby.

Inne złożone leki przeciwretrowirusowe o ustalonej dawce

Oprócz Odefsey istnieje 12 innych leków złożonych, które można zażywać samodzielnie z jedną tabletką dziennie:

Atripla (efawirenz + FTC + TDF)
Biktarvy (bictegrawir + FTC + TAF)
Complera (FTC + rylpiwiryna + TDF)
Delstrigo (dorawiryna + lamiwudyna + TDF)
Dovato (dolutegrawir + lamiwudyna)
Genvoya (kobicystat + elwitegrawir + FTC + TAF)
Juluca (dolutegrawir + rylpiwiryna)
Stribild (kobicystat + elwitegrawir + FTC + TDF)
Symfi (efawirenz + lamiwudyna + TDF)
Symfi Lo (efawirenz + lamiwudyna + TDF)
Symtuza (kobicystat + darunawir + FTC + TAF)
Triumeq (abakawir + dolutegrawir + lamiwudyna)

W styczniu 2021 r. FDA zatwierdziła pierwszą miesięczną kombinację przeciwretrowirusową o nazwie Cabenuva, składającą się z kabotegrawiru i rylpiwiryny dostarczanej indywidualnie przez wstrzyknięcie.

Dawkowanie

Odefsey jest dostępny w postaci szarej, podłużnej tabletki powlekanej, zawierającej 200 miligramów (mg) FTC, 25 mg rylpiwiryny i 25 mg TAF. Ma wytłoczony napis „GSI” po jednej stronie i „255” po drugiej.

Odefsey przyjmuje się doustnie raz na dobę z jedzeniem.

Ponieważ Odefsey jest lekiem o ustalonej dawce, nie można modyfikować dawki.

Jak wziąć i przechowywać

Odefsey należy przyjmować z pokarmem stałym, aby rylpiwiryna mogła zostać prawidłowo wchłonięta. Napoje białkowe lub napoje odżywcze nie wystarczą. Jeśli nie jest przyjmowana zgodnie z zaleceniami z jedzeniem, wchłanianie rylpiwiryny może być zmniejszone nawet o 40%.

Tabletki nie należy dzielić, kruszyć ani żuć, ponieważ może to wpłynąć na wchłanianie.

W przypadku pominięcia dawki leku Odefsey, należy ją przyjąć, gdy tylko sobie o tym przypomni. Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, pomiń pierwotną dawkę i kontynuuj jak zwykle. Nie podwajaj dawek.

Odefsey można bezpiecznie przechowywać w temperaturze pokojowej, najlepiej w oryginalnym, odpornym na światło pojemniku, w chłodnej, suchej szafce lub szufladzie. Zawsze sprawdzaj datę ważności, wyrzucając wszelkie przeterminowane leki.

Skutki uboczne

Odefsey może powodować działania niepożądane u niektórych osób. Większość z nich jest na ogół przejściowa i ustępuje w ciągu dni lub tygodni, gdy organizm przystosowuje się do leczenia. Wiele osób nie odczuwa żadnych skutków ubocznych.

Pospolity

Do najczęstszych skutków ubocznych odczuwanych aż u 2% użytkowników należą:

Bół głowy
Mdłości
Bębnica
Biegunka
Bezsenność
Niezwykłe snyKątKąt

Ciężki: Silny

W rzadkich przypadkach Odefsey może powodować poważne skutki uboczne. Często dotyczą one osób z istniejącymi wcześniej schorzeniami (lub przyjmujących leki przeciwwskazane), które nie zostały odpowiednio przebadane.

Niektóre z najpoważniejszych komplikacji związanych z Odefsey to:

Ostre zaostrzenia zapalenia wątroby typu B: Objawy obejmują zmęczenie, nudności, żółtaczkę (zażółcenie oczu), ból brzucha, utratę apetytu i ciemne zabarwienie moczu.
Toksyczność dla wątroby: Objawy są podobne do ostrego zapalenia wątroby typu B, ale mogą również obejmować wysypkę i gorączkę.
Nowa lub pogarszająca się niewydolność nerek: Objawy mogą obejmować zmniejszenie ilości wydalanego moczu, zmęczenie, duszność, nudności i obrzęk tkanek z powodu zatrzymania płynów.
Kwasica mleczanowa: nieprawidłowe gromadzenie się kwasu mlekowego we krwi może stać się poważne, a nawet zagrażać życiu, jeśli nie jest leczone.
Ciężkie reakcje skórne: U użytkowników zgłaszano rzadkie przypadki reakcji na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), objawiające się ciężką wysypką, pęcherzami, gorączką, obrzękiem twarzy i zapaleniem wątroby.
Ciężka depresja: U niektórych osób stosujących rylpiwirynę zgłaszano epizody ciężkiej depresji, w tym myśli samobójcze. Jest to widoczne głównie u osób poniżej 18 roku życia.
Torsades de pointes (TDP): Zwykle obserwowane u osób przyjmujących leki wydłużające odstęp QT, objawy TDP obejmują kołatanie serca, zawroty głowy, nudności, zimne poty, ból w klatce piersiowej, duszność i szybki puls.

Ostrzeżenie i interakcje

Odefsey zawiera czarną skrzynkę ostrzegającą konsumentów o ryzyku potencjalnie poważnego zaostrzenia objawów zapalenia wątroby u osób współzakażonych wirusowym zapaleniem wątroby typu B, jeśli Odefsey zostanie zatrzymany. W przypadku przerwania leczenia produktem Odefsey należy monitorować czynność wątroby i rozpocząć leczenie przeciw wirusowemu zapaleniu wątroby typu B w przypadku zaostrzenia choroby. (Osoby, którym przepisano lek Odefsey, zostaną również poddane testowi na zapalenie wątroby typu B przed rozpoczęciem leczenia, aby sprawdzić, czy mają chorobę).

Odefsey można kontynuować u kobiet, które zaszły w ciążę z niewykrywalnym wiremią. Jednakże, ponieważ wchłanianie rylpiwiryny może być zmniejszone w czasie ciąży, kobiety, u których nie występuje całkowita supresja wirusa, może wymagać zmiany na bardziej aktywną kombinację leków.

Karmienie piersią nie jest zalecane żadnej matce zarażonej wirusem HIV, niezależnie od leczenia, aby lepiej uniknąć ryzyka przeniesienia zakażenia z matki na dziecko.

Interakcje leków

Odefsey może wchodzić w interakcje z niektórymi lekami, co może wpływać na stężenie leków lub wywoływać niepożądane objawy, takie jak torsade de pointes.

Poinformuj swojego lekarza, jeśli zażywasz którykolwiek z następujących leków w ich nazwach firmowych lub formach generycznych:

Leki przeciwarytmiczne: Quinidex (chinidyna), Norpace (dizopiramid), Pronestyl (prokainamid)
Antybiotyki: Robimycyna (erytromycyna), Zagam (sparfloksacyna)
Leki przeciwdrgawkowe: Dilantin (fenytoina), Luminal (fenobarbital), Tegretol (karbamazepina), Trileptal (okskarbazepina)
Leki przeciwpsychotyczne: Haldol (haloperidol), Mellaril (tiorydazyna)
Leki przeciwgruźlicze: Mycobutin (ryfabutyna), Priftin (ryfapentyna), Rifadin (ryfampicyna), Rifamat (ryfampicyna + izoniazyd)
Inhibitory pompy protonowej (PPI): Kapidex (dekslanprazol), Losec (ompreprazol), Nexium (esomeprazol), Prevacid (lanzoprazol), Protonix (pantoprazol) lub jakikolwiek inny PPI
Leki steroidowe: Decadron (deksametazon)
ziele dziurawca

W niektórych przypadkach interakcja może wymagać zmniejszenia dawki, zastąpienia leku lub rozdzielenia dawek o kilka godzin. W innych zmiana może nie być potrzebna.