Leki wiążące kwasy żółciowe: zastosowanie i skutki uboczne

Środki wiążące kwasy żółciowe, zwane również żywicami wiążącymi kwasy żółciowe, to leki, które wiążą się z kwasami żółciowymi w układzie pokarmowym. Nasza wątroba wytwarza kwasy żółciowe z cholesterolu i uwalnia je do jelita, aby pomóc organizmowi w trawieniu i wchłanianiu tłuszczów z pożywienia.

Większość kwasów żółciowych jest zazwyczaj ponownie wchłaniana w jelicie i wraca do wątroby w celu ponownego wykorzystania. Leki sekwestrujące kwasy żółciowe przerywają ten proces recyklingu, wiążąc się z kwasami żółciowymi i wydalając je z organizmu wraz z kałem.

W rezultacie wątroba musi zużyć więcej cholesterolu do wytworzenia nowych kwasów żółciowych. Proces ten zmniejsza ilość cholesterolu dostępnego w wątrobie i pobudza komórki wątroby do pobierania większej ilości cholesterolu LDL z krwi. W rezultacie poziom cholesterolu LDL we krwi może się obniżyć.

Leki te w większości pozostają w przewodzie pokarmowym, a nie przedostają się do krwiobiegu w znacznych ilościach. Jednak ich wpływ na trawienie i wchłanianie leków może nadal powodować działania niepożądane i interakcje lekowe.

W jakim celu stosuje się leki wiążące kwasy żółciowe?

Lekarze przepisują leki wiążące kwasy żółciowe głównie w celu leczenia wysokiego poziomu cholesterolu oraz niektórych rodzajów biegunki spowodowanej kwasami żółciowymi. Wybór odpowiedniego leku zależy od diagnozy, historii choroby oraz innych stosowanych terapii.

1. Leczenie wysokiego poziomu cholesterolu

Leki wiążące kwasy żółciowe obniżają przede wszystkim poziom cholesterolu LDL, zwanego czasem „złym cholesterolem”. Wysoki poziom cholesterolu LDL przyczynia się do odkładania się płytki nazębnej w tętnicach, zwiększając ryzyko zawału serca i udaru mózgu.

Lekarze mogą przepisać lek wiążący kwasy żółciowe, jeśli pacjent ma wysoki poziom cholesterolu LDL i wymaga dodatkowego leczenia, nie toleruje niektórych innych leków obniżających poziom cholesterolu lub potrzebuje alternatywnego leku działającego poprzez przewód pokarmowy.

Leki wiążące kwasy żółciowe mogą być również stosowane w połączeniu ze statynami lub innymi lekami obniżającymi poziom cholesterolu, gdy jeden lek nie obniża wystarczająco poziomu cholesterolu LDL. Jednak leki wiążące kwasy żółciowe zazwyczaj obniżają poziom cholesterolu LDL mniej skutecznie niż silne statyny lub niektóre nowsze leki obniżające poziom cholesterolu.

Leki wiążące kwasy żółciowe mają niewielki bezpośredni wpływ na poziom cholesterolu lipoprotein o wysokiej gęstości (HDL), często nazywanego „dobrym cholesterolem”. Mogą one również podwyższać poziom trójglicerydów – innego rodzaju tłuszczu we krwi, dlatego lekarz powinien sprawdzić poziom trójglicerydów przed rozpoczęciem i w trakcie przyjmowania leku.

2. Leczenie biegunki spowodowanej kwasami żółciowymi

Biegunka spowodowana kwasami żółciowymi występuje, gdy nadmiar kwasów żółciowych dociera do okrężnicy i stymuluje wydzielanie płynów oraz wypróżnianie. Po posiłku mogą wystąpić częste wodniste stolce, nagła potrzeba wypróżnienia, dyskomfort w jamie brzusznej lub biegunka.

Leki wiążące kwasy żółciowe wiążą się z nadmiarem kwasów żółciowych w jelicie, zmniejszając ich drażniące działanie na okrężnicę. Lekarze mogą przepisywać te leki w przypadku biegunki związanej z takimi schorzeniami jak:

• Usunięcie części końcowego odcinka jelita krętego – ostatniego odcinka jelita cienkiego.
• Niektóre choroby jelit, w tym choroba Leśniowskiego-Crohna dotykająca końcowego odcinka jelita krętego.
• Zaburzenia wchłaniania kwasów żółciowych lub upośledzony recykling kwasów żółciowych.
• Niektóre przypadki przewlekłej biegunki po usunięciu pęcherzyka żółciowego.

Cholestyramina jest powszechnie stosowana w przypadku biegunki spowodowanej nadmiarem kwasów żółciowych. U wybranych pacjentów można również rozważyć zastosowanie kolesevelamu.

Nie wszystkie przypadki przewlekłej biegunki są spowodowane nadmiarem kwasów żółciowych. Przed zaleceniem leczenia lekarz może być zmuszony do zbadania innych możliwych przyczyn.

Jakie leki wiążące kwasy żółciowe są dostępne?

Oto trzy powszechnie stosowane leki z tej klasy. Różnią się one składem, tolerancją, zatwierdzonymi wskazaniami oraz potencjalnymi interakcjami z innymi lekami.

1. Cholestyramina

Cholestyramina to żywica wiążąca kwasy żółciowe, zazwyczaj dostępna w postaci proszku, który przed zażyciem należy wymieszać z wodą lub innym odpowiednim płynem. Cholestyramina jest stosowana w celu obniżenia poziomu cholesterolu LDL, a także jest często przepisywana w przypadku biegunki spowodowanej kwasami żółciowymi.

Typowe nazwy handlowe cholestyraminy to Questran i Prevalite.

Cholestyramina może być skuteczna, ale konsystencja i smak proszku mogą sprawiać, że niektórym osobom trudno jest regularnie przyjmować ten lek. Częstymi dolegliwościami są zaparcia, wzdęcia i dyskomfort w jamie brzusznej.

2. Kolestipol

Kolestipol to kolejny lek wiążący kwasy żółciowe, stosowany w celu obniżenia poziomu cholesterolu LDL. Lek ten jest dostępny w postaci tabletek i granulek.

Powszechną nazwą handlową kolestipolu jest Colestid. Lekarze mogą przepisywać go samodzielnie lub w połączeniu z innym lekiem obniżającym poziom cholesterolu.

Podobnie jak cholestyramina, kolestipol może powodować zaparcia i zakłócać wchłanianie innych leków.

3. Kolesevelam

Kolesevelam to nowszy lek wiążący kwasy żółciowe, dostępny w postaci tabletek i zawiesiny doustnej. Jego popularne nazwy handlowe to Welchol i Cholestagel.

Lekarze stosują kolesevelam w celu obniżenia poziomu cholesterolu LDL, czasami w połączeniu z innymi lekami obniżającymi poziom lipidów. Kolesevelam jest również stosowany w celu poprawy kontroli poziomu cukru we krwi u niektórych osób dorosłych z cukrzycą typu 2, jako uzupełnienie diety, ćwiczeń fizycznych i innych odpowiednich metod leczenia.

U niektórych osób kolesevelam może być lepiej tolerowany niż starsze żywice, chociaż nadal mogą wystąpić zaparcia, nudności i inne działania niepożądane ze strony układu pokarmowego. Lek ten może również wchodzić w interakcje z innymi lekami i może podwyższać poziom trójglicerydów.

Jak skuteczne są leki wiążące kwasy żółciowe?

Skuteczność leków wiążących kwasy żółciowe zależy od konkretnego leku, przepisanej dawki, stanu zdrowia pacjenta oraz tego, czy lek jest przyjmowany regularnie.

W przypadku wysokiego poziomu cholesterolu leki wiążące kwasy żółciowe mogą obniżyć poziom cholesterolu LDL o 10% do 25%, w zależności od leku i dawki. Kolesevelam i starsze żywice mogą być przydatne, gdy konieczne jest dodatkowe obniżenie poziomu LDL, ale wyniki są zazwyczaj mniej znaczące niż te osiągane dzięki intensywnej terapii statynami.

W połączeniu ze statynami lek wiążący kwasy żółciowe może zapewnić dodatkowe obniżenie poziomu cholesterolu LDL. Lekarz może na podstawie badań krwi ocenić reakcję organizmu na leczenie i zdecydować, czy konieczne jest dostosowanie terapii.

W przypadku biegunki spowodowanej kwasami żółciowymi leki wiążące kwasy żółciowe mogą zmniejszyć wodniste stolce, nagłą potrzebę wypróżnienia oraz częstotliwość wypróżnień. Reakcja na leczenie jest jednak zróżnicowana, a niektóre osoby wymagają dostosowania dawki lub zmiany leku.

Działania niepożądane leków wiążących kwasy żółciowe

Większość działań niepożądanych dotyczy układu pokarmowego, ponieważ leki te działają w jelitach. Nasilenie objawów różni się w zależności od osoby i leku.

Częste skutki uboczne

Częste skutki uboczne leków wiążących kwasy żółciowe to:

• Zaparcia, które czasami mogą przybrać ciężką postać.
• Wzdęcia i nadmierne gazy.
• Dyskomfort w jamie brzusznej lub ból brzucha.
• Nudności.
• Niestrawność.
• U niektórych osób zmniejszony apetyt.

Zaparcia są częstym działaniem niepożądanym cholestyraminy i kolestypolu. Kolesevelam może być dla niektórych osób łatwiejszy do zniesienia, ale lek ten nadal może powodować zaparcia i inne objawy ze strony przewodu pokarmowego.

W przypadku wystąpienia uporczywych zaparć należy poinformować o tym lekarza. Konieczne może być zmniejszenie dawki, zmiana postaci leku lub zastosowanie leku alternatywnego. Nie należy zwiększać dawki leków przeczyszczających ani zmieniać przepisanej kuracji bez zasięgnięcia odpowiedniej porady.

Podwyższony poziom trójglicerydów

Leki wiążące kwasy żółciowe mogą podwyższać poziom trójglicerydów – rodzaju tłuszczu we krwi. Efekt ten ma szczególne znaczenie, jeśli pacjent ma już podwyższony poziom trójglicerydów.

Bardzo wysokie stężenie trójglicerydów może powodować ostre zapalenie trzustki. Stosowanie kolesevelamu jest przeciwwskazane, gdy stężenie trójglicerydów przekracza 500 mg/dl oraz u osób z zapaleniem trzustki w wywiadzie spowodowanym wysokim stężeniem trójglicerydów.

Lekarz powinien sprawdzić poziom trójglicerydów przed rozpoczęciem leczenia oraz okresowo w trakcie terapii. W przypadku podwyższonego poziomu trójglicerydów należy również zachować ostrożność przy stosowaniu innych leków wiążących kwasy żółciowe.

Należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza w przypadku wystąpienia silnego, uporczywego bólu brzucha, zwłaszcza jeśli rozprzestrzenia się on na plecy lub towarzyszą mu nudności lub wymioty.

Zmniejszone wchłanianie witamin

Leki wiążące kwasy żółciowe mogą zmniejszać wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach, w tym witamin A, D, E i K. Ryzyko to jest większe w przypadku długotrwałego przyjmowania dużych dawek lub w przypadku istnienia schorzenia utrudniającego wchłanianie składników odżywczych.

Witamina K jest niezbędna do prawidłowego krzepnięcia krwi. Zmniejszone wchłanianie witaminy K może zatem wymagać szczególnej uwagi, jeśli pacjent przyjmuje warfarynę lub jest narażony na zwiększone ryzyko niedoboru tej witaminy.

Inne potencjalnie poważne problemy

Chociaż zdarza się to rzadko, mogą wystąpić poważniejsze problemy.

Kolesevelam wiąże się z ryzykiem niedrożności jelit. Ryzyko to wymaga szczególnej uwagi, jeśli w przeszłości występowała u pacjenta niedrożność jelit, opóźnione opróżnianie żołądka lub niektóre zaburzenia żołądkowo-jelitowe lub operacje w tym obszarze.

Należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza w przypadku wystąpienia silnego bólu brzucha, uporczywych wymiotów, znacznego obrzęku brzucha lub niemożności wypróżnienia się lub oddania gazów.

Należy skontaktować się z lekarzem, jeśli zauważysz nietypowe krwawienia lub siniaki, szczególnie jeśli przyjmujesz warfarynę lub inny lek wpływający na krzepnięcie krwi.

Co można zrobić, aby wspomóc leczenie lekami wiążącymi kwasy żółciowe?

Jeśli przyjmujesz lek wiążący kwasy żółciowe w celu leczenia wysokiego poziomu cholesterolu, zmiany stylu życia mogą wspomóc Twoje leczenie.

• Stosuj zbilansowaną dietę, bogatą w warzywa, owoce, produkty pełnoziarniste i błonnik rozpuszczalny.
• Ogranicz spożycie tłuszczów nasyconych i unikaj nadmiernego spożycia produktów bogatych w tłuszcze trans.
• Regularnie ćwicz zgodnie ze swoimi możliwościami i zaleceniami lekarza.
• Utrzymuj prawidłową masę ciała lub dąż do stopniowej utraty wagi, jeśli zostało to zalecone.
• Unikaj palenia tytoniu i skonsultuj się z lekarzem w sprawie spożywania alkoholu.
• Należy zgłaszać się na wizyty kontrolne i przyjmować leki zgodnie z zaleceniami.

W przypadku stosowania leków wiążących kwasy żółciowe w leczeniu biegunki należy postępować zgodnie z zaleceniami lekarza dotyczącymi nawadniania organizmu i diety. Utrzymująca się biegunka może powodować odwodnienie i zaburzenia równowagi elektrolitowej, dlatego utrzymujące się objawy wymagają oceny lekarskiej.

Często zadawane pytania

– Czy leki wiążące kwasy żółciowe są lekami z grupy statyn?

Nie, leki z grupy statyn zmniejszają produkcję cholesterolu w wątrobie poprzez hamowanie enzymu biorącego udział w syntezie cholesterolu. Leki wiążące kwasy żółciowe wiążą się z kwasami żółciowymi w jelicie i zwiększają ilość cholesterolu, którą wątroba wykorzystuje do ich zastąpienia. Obie klasy leków mogą obniżać poziom cholesterolu LDL, ale działają w różny sposób.

– Czy leki wiążące kwasy żółciowe przedostają się do krwiobiegu?

Leki te są wchłaniane w minimalnym stopniu lub w większości pozostają w przewodzie pokarmowym. Ich główne działanie ma miejsce w jelicie. Mogą one jednak wpływać na wchłanianie innych leków i witamin rozpuszczalnych w tłuszczach.

– Czy leki wiążące kwasy żółciowe mogą powodować utratę wagi?

Utrata masy ciała nie jest głównym celem tych leków i nie są one zatwierdzone jako środki odchudzające. U niektórych osób może wystąpić zmniejszony apetyt lub dolegliwości trawienne, jednak nie należy stosować tych leków w celu utraty wagi.

– Jak długo trzeba czekać na efekty działania leków wiążących kwasy żółciowe?

W przypadku leczenia cholesterolu zmiany w poziomie lipidów często można zmierzyć w ciągu 3–5 tygodni. Lekarz może zlecić badanie krwi po rozpoczęciu leczenia lub zmianie dawki.

W przypadku biegunki wywołanej kwasami żółciowymi poprawa może nastąpić w ciągu 2–3 dni.

– Czy leki wiążące kwasy żółciowe są bezpieczne w długotrwałym stosowaniu?

Leki te można stosować długotrwale, o ile są odpowiednio przepisane i monitorowane. Lekarz powinien okresowo oceniać poziom cholesterolu, objawy biegunki, poziom trójglicerydów, działania niepożądane oraz ryzyko niedoboru witamin lub interakcji z innymi lekami.