Co należy wiedzieć o Genvoya (Elvitegravir, Cobicistat, Emtrybitabina, Tenofovir AF)

Genvoya, określana również jako pigułka Quad, to tabletka typu „wszystko w jednym” stosowana w leczeniu HIV u dorosłych i starszych dzieci. Przyjmowana codziennie Genvoya składa się z czterech różnych leków przeciwretrowirusowych:

• Elwitegrawir, inhibitor integrazy
• Cobicistat, lek „wzmacniający” HIV
• Emtrycytabina, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NRTI)
• Alafenamid tenofowiru (TAF), inny NRTI

Genvoya jest pierwszą kombinacją pigułek, w której zastosowano TAF, „ulepszoną” wersję fumaranu dizoproksylu tenofowiru (TDF) znajdującego się w lekach Truvada, Atripla i Complera. W związku z tym Genvoya można uznać za ulepszenie Stribild, preparatu składającego się z pojedynczej tabletki składającego się z elwitegrawiru + kobicystatu + emtrycytabiny + TDF.

TAF różni się od TDF tym, że jest prolekiem, czyli substancją, która jest metabolizowana w organizmie w celu wytworzenia leku. Z tego powodu TAF wymaga znacznie mniejszej dawki i jest mniej prawdopodobne, że spowoduje uszkodzenie nerek, którego doświadczają niektórzy użytkownicy TDF.

Leki antyretrowirusowe nie leczą HIV. Zamiast tego leki działają poprzez blokowanie etapu cyklu replikacji wirusa. W ten sposób wirus może zostać stłumiony do niewykrywalnego poziomu i zapobiec postępowi choroby.

W przypadku Genvoya blokowane są dwa etapy: odwrotna transkrypcja, w której wirusowe RNA jest przekształcane w DNA, oraz integracja, w której DNA jest integrowane z jądrem komórki gospodarza w celu „przejęcia” maszynerii genetycznej, aby wirus mógł wytwarzać nowe kopie z siebie.

Zastosowania

Genvoya stosuje się w leczeniu zakażenia wirusem HIV. Tabletka skojarzona o ustalonej dawce została zatwierdzona przez Food and Drug Administration w listopadzie 2015 roku do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych, które nigdy nie były leczone przeciwretrowirusowo i ważą ponad 77 funtów (35 kilogramów).

Genvoya może być również stosowana w celu zastąpienia schematu leczenia przeciwretrowirusowego, o ile dana osoba ma niewykrywalne miano wirusa.

Nie ma zastosowań pozarejestracyjnych dla Genvoya lub generycznych wersji leku.

Przed podjęciem

Przed zażyciem leku Genvoya Twój lekarz zleci badania, jeśli nigdy nie przyjmowałeś leków przeciwretrowirusowych lub zmieniasz leczenie. Głównym celem testów jest upewnienie się, że nie jesteś oporny na żaden z leków zawartych w Genvoya (lub na żadną inną terapię antyretrowirusową).

Ponieważ lekooporność może być przenoszona z jednej osoby na drugą, nowo zarażona osoba może być oporna na niektóre leki przeciwretrowirusowe. To samo może wystąpić u każdego, kto był wcześniej narażony na leki przeciwretrowirusowe, podczas których oporność może rozwinąć się naturalnie z czasem.

Poniższe testy mogą zidentyfikować oporne mutacje lub podatność wirusa na różne leki przeciwretrowirusowe:

• Testy genetycznej oporności: badanie krwi, które może zidentyfikować liczbę i rodzaje mutacji powodujących oporność

• Testy fenotypowe: badanie krwi stosowane w celu wyizolowania wirusa, aby można było go wystawić na działanie wszystkich dostępnych leków przeciwretrowirusowych, aby zobaczyć, które z nich działają najlepiej

Środki ostrożności i przeciwwskazania

Genvoya jest przeciwwskazany do stosowania u osób, u których wcześniej wystąpiła reakcja nadwrażliwości na którykolwiek z leków zawartych w tabletce.

Chociaż Genvoya wywiera mniejszy nacisk na nerki niż terapie oparte na TDF, nadal stosuje się ją ostrożnie u osób z istniejącymi wcześniej problemami z nerkami. Ze względu na brak badań FDA odradza stosowanie Genvoya u osób z szacowanym klirensem kreatyniny poniżej 30 mililitrów na minutę (ml/min).

Genvoya może również powodować utratę minerałów kostnych. Chociaż generalnie nie stanowi to problemu dla większości ludzi, testy gęstości mineralnej kości (BMD) powinny być wykonywane u osób z osteoporozą lub historią patologicznych złamań kości, aby upewnić się, że są odpowiednimi kandydatami do stosowania leku.

Inne złożone leki przeciwretrowirusowe

Oprócz Genvoya istnieje 12 innych leków złożonych, które można przyjmować w dawce raz dziennie:

• Atripla (efawirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegrawir + FTC + TAF)
• Complera (FTC + rylpiwiryna + TDF)
• Delstrigo (dorawiryna + lamiwudyna + TDF)
• Dovato (dolutegrawir + lamiwudyna)
• Juluca (dolutegrawir + rylpiwiryna)
• Odefsey (emtrycytabina + rylpiwiryna + TAF)
• Stribild (kobicystat + elwitegrawir + FTC + TDF)
• Symfi (efawirenz + lamiwudyna + TDF)
• Symfi Lo (efawirenz + lamiwudyna + TDF)
• Symtuza (kobicystat + darunawir + FTC + TAF)
• Triumeq (abakawir + dolutegrawir + lamiwudyna

Dawkowanie

Genvoya jest produkowana jako zielona, ​​podłużna tabletka powlekana z wytłoczonym napisem „GSI” po jednej stronie i „510” po drugiej. Każda tabletka zawiera 150 miligramów (mg) elwitegrawiru, 150 mg kobicystatu, 200 mg emtrycytabiny i 10 mg TAF.

Genvoya przyjmuje się doustnie raz na dobę z jedzeniem. Nie należy go przyjmować z żadnym innym lekiem przeciwretrowirusowym stosowanym w leczeniu HIV.

Jak wziąć i przechowywać

Elwitegrawir wymaga pożywienia, w szczególności tłuszczów, aby lek był prawidłowo wchłaniany w jelitach. Posiłek o wysokiej zawartości tłuszczu jest lepszy niż posiłek o niskiej zawartości tłuszczu.

Genvoya można przechowywać w temperaturze pokojowej, najlepiej w temperaturze 30 stopni C lub poniżej 86 stopni F. Najlepiej przechowywać tablety w oryginalnym, odpornym na światło pojemniku, w ciemnej, chłodnej szufladzie lub szafce. Unikaj przechowywania Genvoyi na słonecznym parapecie lub w schowku samochodowym. Wyrzuć wszystkie pigułki, które straciły ważność.

W przypadku pominięcia dawki leku Genvoya należy ją przyjąć, gdy tylko sobie przypomnisz. Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, pomiń pierwotną dawkę i kontynuuj jak zwykle. Nie podwajaj dawek.

Skutki uboczne

Genvoya wiąże się z mniejszą liczbą skutków ubocznych niż wiele leków przeciwretrowirusowych wcześniejszych generacji. Kiedy już się pojawią, mają tendencję do łagodnego i przemijającego charakteru, ustępują w ciągu jednego do dwóch tygodni od rozpoczęcia leczenia.

Pospolity

Według badań przedrynkowych najczęstszymi skutkami ubocznymi stosowania produktu Genvoya były (według częstotliwości):

• Nudności (10% użytkowników)
• Biegunka (7% użytkowników)
• Ból głowy (6% użytkowników)
• Zmęczenie (5% użytkowników)

Ciężki: Silny

Wiadomo, że w rzadkich przypadkach Genvoya powoduje poważne skutki uboczne, prowadzące do poważnych i potencjalnie zagrażających życiu powikłań, takich jak:

• Niewydolność nerek, najczęściej u osób z istniejącą wcześniej dysfunkcją nerek

• Hepatomegalia, nieprawidłowe powiększenie wątroby związane z NRTI, najczęściej u osób z istniejącą wcześniej chorobą wątroby

• Osteomalacja, zmiękczenie kości związane ze stosowaniem tenofowiru

• Kwasica mleczanowa, potencjalnie zagrażające życiu nagromadzenie kwasu mlekowego we krwi

Ostrzeżenia i interakcje

Genvoya zawiera ostrzeżenie przed czarną skrzynką informujące konsumentów o ryzyku zaostrzenia wirusowego zapalenia wątroby typu B (nawrotu) u osób jednocześnie zakażonych wirusem HIV i wirusowym zapaleniem wątroby typu B. Ponieważ tenofowir ma działanie przeciw wirusowemu zapaleniu wątroby typu B, odstawienie produktu Genvoya może spowodować ostry, a czasem ciężki zaostrzenie. -up objawów zapalenia wątroby. W przypadku przerwania leczenia należy monitorować czynność wątroby i rozpocząć leczenie przeciw wirusowemu zapaleniu wątroby typu B w przypadku zaostrzenia choroby.

Chociaż Genvoya jest ogólnie uważana za bezpieczną w czasie ciąży, jeśli jesteś w ciąży lub planujesz zajście w ciążę, porozmawiaj ze swoim lekarzem, aby w pełni rozważyć korzyści i ryzyko leczenia. Badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka uszkodzenia płodu; jednak brakuje dobrze kontrolowanych badań na ludziach.

Interakcje leków

Wiadomo, że Genvoya wchodzi w interakcje z wieloma lekami ze względu na konkurencję o enzym wątrobowy zwany cytochromem P450 (CYP450). Jest to enzym, na którym metabolizuje wiele leków, w tym Genvoya.

Przyjmowanie innych leków, które są silnymi induktorami CYP450 może prowadzić do dramatycznych spadków stężenia Genvoya, zmniejszając jego skuteczność i zwiększając ryzyko niepowodzenia leczenia.

Genvoya nie powinna być przyjmowana z następującymi lekami lub suplementami:

• Leki przeciwpsychotyczne: Orap (pimozyd)

• Benzodiazepiny: Halcion (triazolam), Versed (midazolam)

• Leki na motorykę przewodu pokarmowego: Propulsid (cyzapryd)

• Leki przeciw wirusowemu zapaleniu wątroby typu B: Hepsera (adefowir)

• Leki na migrenę: DHE 45 (dihydroergotamina), Ergostat (ergotamina), Migergot (kofeina + ergotamina), Medihaler Ergotamina, Methergine (metyloergotamina) i inne

• Leki na prostatę: Uroksatral (alfuzosyna)

• Leki na nadciśnienie płucne: Revatio (sildenafil)

• ziele dziurawca

• Leki statynowe: Mevacor (lowastatyna), Pravachol (prawastatyna), Zocor (simwastatyna) i inne

• Leki przeciw gruźlicy: Mycobutin (ryfabutyna), Rifater (ryfampicyna + izoniazyd + pirazynamid), Rifamat (ryfampicyna + izoniazyd), Rifadin (ryfampicyna), Priftin (ryfapentyna) i inne

Inne leki mogą wchodzić w interakcje z Genvoya i mogą wymagać zastąpienia leku, zmniejszenia dawki lub rozdzielenia dawek o kilka godzin.