Co to jest acyklowir i jego zastosowania?

Co to jest acyklowir?

Acyklowir jest najczęściej przepisywanym lekiem przeciwwirusowym na świecie. Po raz pierwszy był dostępny na receptę w 1983 roku.

Acyklowir jest syntetycznym związkiem o podobnej budowie molekularnej do nukleozydu purynowego. Wykazano, że hamuje wzrost wirusa opryszczki pospolitej (HSV), wirusa ospy wietrznej i półpaśca (VZV) (przyczyna ospy wietrznej i półpaśca), wirusa Epsteina-Barra (EBV, przyczyna gorączki gruczołowej) i wirusa cytomegalii (CMV) .

Wskazania do leczenia acyklowirem

Acyklowir jest stosowany w leczeniu:

• Pierwotna opryszczka pospolita
• Nawracające epizody opryszczki narządów płciowych
• Tłumienie infekcji HSV
• Pierwsze dni infekcji herpes zoster.

Dozowanie acyklowiru

Opryszczka zwykła

• W przypadku początkowego ogniska choroby u dorosłych i dzieci powyżej 2 lat doustnie 200 mg acyklowiru lub 400 mg trzy razy na dobę należy przyjmować pięć razy dziennie przez 10 dni. Połowę dawki dla dorosłych należy zastosować u dzieci poniżej 2 lat.
• W przypadku nawracających epizodów leczenie należy rozpocząć od najwcześniejszego objawu i kontynuować przez 5 dni.
• Jeśli konieczna jest długotrwała terapia supresyjna, 400 mg podaje się dwa razy na dobę.

Acyklowir jest również dostępny jako krem ​​na opryszczkę na usta i twarz oraz jako maść okulistyczna na infekcje oczu. Powinien być stosowany przy pierwszych oznakach nawracającej infekcji, często przy uczuciu mrowienia. Następnie wciera się go w dotknięty obszar co cztery godziny w godzinach czuwania przez 5 dni. Nie nadaje się do stosowania w jamie ustnej lub innych błonach śluzowych.

Varicella-zoster

Acyklowir jest ważnym lekiem w leczeniu półpaśca (półpaśca), ale można go również stosować w leczeniu ospy wietrznej (ospy wietrznej) u dorosłych lub ciężkich zakażeń u dzieci.

Najlepsze efekty osiąga się, gdy leczenie rozpoczyna się w ciągu 48 godzin od wystąpienia wysypki. Acyklowir doustny 800 mg pięć razy dziennie przez 7 dni przyspiesza gojenie się pęcherzy. W przypadku infekcji półpaśca zmniejsza również nasilenie i czas trwania bólu oraz może zapobiegać neuralgii po półpaścu.

Acyklowir podawany dożylnie powoduje większe stężenie we krwi w porównaniu z acyklowirem podawanym doustnie. Zalecany przy ciężkich infekcjach:

• Pacjenci z obniżoną odpornością z ospą wietrzną, rozsianym półpasiec lub ciężką opryszczką zwykłą
• Ostry półpasiec, gdy atakuje nerw trójdzielny (czoło i powieki)
• Rozległy wyprysk opryszczkowy
• Opryszczka mózgu (zapalenie mózgu)
• Infekcje opryszczki u noworodków.

Acyklowir podaje się dożylnie przez 1 godzinę co 8 godzin przez 7 dni w dawce 5 mg / kg w przypadku HSV i 10 mg / kg w przypadku VZV.

Mechanizm działania acyklowiru

Aby acyklowir stał się skuteczny, należy najpierw zmienić go w monofosforan acyklowiru za pomocą enzymu, który występuje tylko w wirusach, zwanego kinazą tymidynową (TK). Następnie jest przekształcany w aktywną formę trifosforanu przez ludzkie enzymy znajdujące się wewnątrz komórek.

CMV nie wytwarza kinazy tymidynowej, więc działanie przeciwwirusowe acyklowiru w zakażeniach CMV jest słabe.

Trifosforan acyklowiru (AT) jest aktywną postacią leku. Zmniejsza produkcję wirusowego DNA, konkurując z naturalnym związkiem, trifosforanem deoksyguanozyny, o wirusową polimerazę DNA. Włączenie AT do wirusowego DNA całkowicie zapobiega syntezie nowego DNA.

Wirusowa polimeraza DNA wiąże się 10–30 razy silniej z AT niż komórkowa polimeraza DNA. Oznacza to, że acyklowir nie jest toksyczny.

Niestety tylko około 15–20% dawki acyklowiru jest wchłaniane przez ścianę jelita, co oznacza, że ​​należy go przyjmować często, gdyż w krwiobiegu działa tylko przez dwie, trzy godziny.

Skutki uboczne acyklowiru

Skutki uboczne acyklowiru są rzadkie, ale mogą obejmować nudności lub wymioty, biegunkę, ból głowy, gorączkę, splątanie, powiększenie węzłów chłonnych, uogólnione bóle mięśni i swędzenie skóry.

Acyklowir należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami nerek. Dawkę należy zmniejszyć, aby zapobiec kumulacji leku i zmniejszyć ryzyko uszkodzenia nerek lub układu nerwowego. Acyklowir może również powodować nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby we krwi, aw rzadkich przypadkach obniżenie liczby białych krwinek.

Rejestr ciąż obejmujący ponad 1000 kobiet, które otrzymały acyklowir przed lub w trakcie wczesnej ciąży, nie wykazał zwiększonego wskaźnika poronień ani wad wrodzonych u potomstwa. Jednak, podobnie jak w przypadku każdego leku, należy go podawać w okresie ciąży tylko wtedy, gdy uważa się, że korzyści przewyższają ryzyko.

Inne środki przeciwwirusowe stosowane w infekcjach opryszczki

Walacyklowir jest prolekiem acyklowiru i ma lepszą biodostępność. Może być również stosowany w leczeniu HSV i HZV. Służy do zapobiegania infekcji CMV po przeszczepie narządu. Typowe dawki to:

• HZV: 1 g trzy razy dziennie przez 7 dni
• HSV: 500 mg dwa razy dziennie przez 5 dni.

Famcyklowir jest stosowany w leczeniu HSV i HZV. Typowe dawki to:

• HZV: 500 mg trzy razy dziennie przez 10 dni
• HSV: 125–250 mg trzy razy dziennie przez 5 dni
• Długotrwała supresja: 250 mg dwa razy dziennie
• Nawracający wirus HSV warg: pojedyncza dawka 500 mg przy pierwszych oznakach pęcherzy
• Nawracający wirus HSV narządów płciowych: 100 mg dwa razy na dobę przez 1 dzień przy pierwszych oznakach pęcherzy.