Obecnie dostępnych jest ponad 40 leków na zakażenie wirusem HIV
W leczeniu zakażenia wirusem HIV stosuje się leki przeciwretrowirusowe. Działają poprzez blokowanie etapu cyklu życia wirusa, a tym samym zapobiegają replikacji wirusa. Leki są podzielone na sześć różnych klas, w dużej mierze w oparciu o etap cyklu życia, który hamują.
Od 2021 r. Agencja ds. Żywności i Leków zatwierdziła 26 indywidualnych leków i 22 leki złożone (FDC) o ustalonej dawce składające się z dwóch lub więcej leków przeciwretrowirusowych. Obejmuje to pierwszy schemat leków przeciwretrowirusowych, zwany Cabenuva, który wymaga zastrzyku raz w miesiącu, zamiast codziennego przyjmowania doustnej dawki.
Terapia antyretrowirusowa szybko się zmienia, a nowsze leki oferują mniej skutków ubocznych, większą trwałość i mniejsze ryzyko lekooporności. W przeszłości terapię antyretrowirusową opisywano jako trójlekowy „koktajl”. Obecnie, przy ulepszonej farmakokinetyce i dłuższym okresie półtrwania leku, terapia przeciwretrowirusowa może obejmować tylko dwa skojarzone leki.
Podczas gdy od 2010 r. do arsenału leczenia dodano kilka nowych leków przeciwretrowirusowych, starsze, takie jak Crixivan (indynawir), Invirase (sakwinawir), Rescriptor (delawirdyna), Videx (dydanozyna), Viracept (nelfinawir) i Zerit (stawudyna) wycofane i nie są już używane.
Inhibitory wejścia/przywiązania
Zgodnie z nazwą, inhibitory wejścia/przyłączania działają poprzez blokowanie zdolności wirusa do przyłączania się do zdrowych komórek gospodarza lub wchodzenia do nich. Robią to poprzez wiązanie się z różnymi receptorami na powierzchni komórki gospodarza, które HIV wykorzystuje do zablokowania i/lub wniknięcia do komórki. Bez środków, aby dostać się do komórki, HIV nie może się replikować.
| KLASA NARKOTYKÓW: Inhibitory wejścia/przyłączania | |||
|---|---|---|---|
| Nazwa handlowa | Nazwa ogólna | Typowe dawkowanie dla dorosłych | Uwagi dietetyczne |
| Fuzeon | enfuwirtyd | 90mg wstrzykiwane 2x/dzień | Nie dotyczy |
| Rukubio | fostemsawir | Jedna tabletka 600 mg 2 razy dziennie | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Selzentry | marawirok | -Jedna tabletka 150 mg 2x dziennie -Jedna tabletka 300mg 2x/dzień -Dwie tabletki 300mg 2x/dzień |
Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Trogarzo | ibalizumab | -2000 mg wlewu dożylnego jako dawki indukcyjnej -800mg wlew dożylny co dwa tygodnie |
Nie dotyczy |
Inhibitory integrazy
Inhibitory integrazy działają poprzez blokowanie wbudowywania DNA wirusa HIV do DNA komórki gospodarza w procesie znanym jako integracja. Robią to poprzez hamowanie wirusowego enzymu znanego jako integraza.
| KLASA NARKOTYKÓW: Inhibitory integrazy | |||
|---|---|---|---|
| Nazwa handlowa | Nazwa ogólna | Typowe dawkowanie dla dorosłych | Uwagi dietetyczne |
| Isentress | raltegrawir | Jedna tabletka 400 mg 2x dziennie | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Isentress HD | raltegrawir | Jedna tabletka 600 mg 2 razy dziennie | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Tivicay | dolutegrawir | -Nieleczeni pacjenci: Jedna tabletka 50mg 1x dziennie -Pacjenci z opornością na Isentress: Jedna tabletka 50mg 2x/dzień | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Wokabria | kabotagrawir | Jedna tabletka 30 mg 1 x dziennie (specjalnie przyjmowana z doustnym Edurantem przez jeden miesiąc jako dawka indukcyjna do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu Cabenuva – patrz „Leki FDC” poniżej) | Zrobione z jedzeniem |
Nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Aby wirus HIV mógł się replikować, wykorzystuje enzym zwany odwrotną transkryptazą do translacji swojego wirusowego RNA na dwuniciowy DNA, który jest następnie integrowany z jądrem komórki gospodarza w celu „przejęcia” jej maszynerii genetycznej. W ten sposób wirus HIV może zacząć wytwarzać wiele kopii samego siebie.
Nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI) blokują działanie odwrotnej transkryptazy, zapobiegając w ten sposób replikacji wirusa.
| KLASA NARKOTYKÓW: Nukleozydowe Inhibitory Odwrotnej Transkryptazy (NRTI) | |||
|---|---|---|---|
| Nazwa handlowa | Nazwa ogólna | Typowe dawkowanie dla dorosłych | Uwagi dietetyczne |
| Emtrywa | emtrycytabina | -Jedna tabletka 100mg 1x/dzień -Jedna tabletka 150 mg 2x dziennie |
Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Epiwir | lamiwudyna | -Jedna tabletka 300mg 1x/dzień -Jedna tabletka 150 mg 2x dziennie |
Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Retrovir | AZT, zydowudyna | Jedna tabletka 300 mg 2 razy dziennie | Jedzenie może złagodzić dolegliwości żołądkowe |
| Viread | tenofowir | Jedna tabletka 300 mg 1x/dzień | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Ziagen | abakawir | -Dwie tabletki 300mg 1x/dzień -Jedna tabletka 300mg 2x/dzień |
Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI) również blokują odwrotną transkryptazę, ale w inny sposób. Zamiast przyłączać się do wirusowego DNA, tak jak robią to NRTI, NNRTI wiążą się bezpośrednio z enzymem, blokując jego działanie.
| KLASA NARKOTYKÓW: Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI) | |||
|---|---|---|---|
| Nazwa handlowa | Nazwa ogólna | Typowe dawkowanie dla dorosłych | Uwagi dietetyczne |
| Edurant | rylpiwiryna | Jedna tabletka 25 mg 1x dziennie | Zrobione z posiłkiem |
| Inteligencja | etrawiryna | Jedna tabletka 200 mg 2 razy dziennie | Zrobione z posiłkiem |
| Pifeltro | dorawiryna | Jedna tabletka 100 mg 1x/dzień | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Sustiva | efawirenz | Jedna tabletka 600 mg 1x/dzień | Przyjmować na pusty żołądek, najlepiej przed snem |
|
Viramune IR (o natychmiastowym uwalnianiu) |
newirapina | – Pierwsze 14 dni: tabletka 200 mg 2x dziennie – Dawka podtrzymująca: tabletka 200 mg 2x dziennie | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Viramune XR (o przedłużonym uwalnianiu) | newirapina | -Pierwsze 14 dni: Jedna tabletka IR 200mg raz dziennie -Dawka podtrzymująca: Jedna tabletka 400mg XR raz dziennie | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
Inhibitory proteazy
Inhibitory proteazy (PI) działają poprzez blokowanie enzymu znanego jako proteaza. Gdy HIV przejmie genetyczną maszynerię komórki gospodarza, wytwarza długołańcuchowe białka, które muszą zostać pocięte na mniejsze kawałki (przez proteazę), aby mogły zostać złożone w nową cząsteczkę wirusa. Wiążąc się z proteazą, długołańcuchowe białka nie mogą być cięte i nie można wytwarzać nowych cząstek wirusa.
| KLASA NARKOTYKÓW: Inhibitory proteazy | |||
|---|---|---|---|
| Nazwa handlowa | Nazwa ogólna | Typowe dawkowanie dla dorosłych | Uwagi dietetyczne |
| Aptivus | typranawir | Dwie kapsułki 250mg + 200mg Norvir 2x/dzień | Najlepiej przyjmować z posiłkiem |
| Lexiva | fosamprenawir | -Dwie tabletki 700mg 2x/dzień -Dwie tabletki 700 mg + 100 mg Norviru 1x/dzień –Pacjenci z wcześniejszym niepowodzeniem PI: Jedna tabletka 700 mg + 100 mg Norviru 2 razy dziennie |
Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Prezista | darunawir | -800mg + 100mg Norviru 1x/dzień –Pacjenci ze znanymi poziomami oporności związanej z Prezista: Jedna tabletka 600 mg + 100 mg Norviru 2 razy dziennie |
Zrobione z jedzeniem |
| Reyataz | atazanawir | -Dwie kapsułki 200mg 1x/dzień -300 mg + 100 mg Norviru 1x/dzień |
Z lekkim posiłkiem |
Wzmacniacze farmakokinetyczne
Nazywane również wzmacniaczami HIV, leki te są używane do „zwiększania” stężenia inhibitorów proteazy we krwi. Bez nich stężenie towarzyszącego PI szybko spadłoby poniżej poziomu terapeutycznego, dając wirusowi możliwość replikacji.
| KLASA NARKOTYKÓW: Wzmacniacze farmakokinetyczne | |||
|---|---|---|---|
| Nazwa handlowa | Nazwa ogólna | Typowe dawkowanie dla dorosłych | Uwagi dietetyczne |
| Norvir | rytonawir | Dawkowanie różni się w zależności od tego, z jakim PI jest przyjmowany | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Tybosta | kobicystat | 150mg 1x/dzień | Zrobione z jedzeniem |
Leki złożone o ustalonej dawce
Leki skojarzone o ustalonej dawce zmniejszają codzienne obciążenie pigułkami, z jakimi osoba zarażona wirusem HIV może się zetknąć podczas terapii antyretrowirusowej. Niektóre leki FDC są stosowane z innymi środkami przeciwretrowirusowymi. Inne są całkowicie używane samodzielnie.
Spośród 22 leków FDC zatwierdzonych do stosowania w Stanach Zjednoczonych, 14 to leki typu „wszystko w jednym” przyjmowane raz dziennie.
| Leki złożone o ustalonej dawce (FDC) | |||
|---|---|---|---|
| Nazwa handlowa | Zawartość | Typowe dawkowanie dla dorosłych | Uwagi dietetyczne |
| Atripla | 600mg Sustiva + 200mg Emtriva + 300mg Viread | Jedna tabletka 1x/dziennie | Przyjmować na pusty żołądek, najlepiej przed snem |
| Biktarwy | 50 mg biktegrawiru + 200 mg Emtriva + 25 mg alafenamidu tenofowiru | Jedna tabletka 1x/dziennie | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Cabenuva | 400-600mg kabotagrawiru + 600-900mg Edurant (w osobnych ampułko-strzykawkach) | -Zastrzyki inicjujące: Jedno zastrzyk 600 mg kabotagrawiru i jedno zastrzyk 900 mg Edurantu przez pierwszy miesiąc (tylko po podaniu dawki indukcyjnej Vocabria – patrz „Inhibitory Intergrase” powyżej) -Zastrzyki podtrzymujące: Jedno wstrzyknięcie 400 mg kabotagrawiru i jedno zastrzyk 600 mg Edurant następnie raz na miesiąc | Nie dotyczy |
| Cimduo | 300 mg Emtriva + 300 mg Vireadu | Jedna tabletka 1x/dzień | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Combivir | 300 mg retrowiru + 150 mg epiwiru | Jedna tabletka 2x/dzień | Jedzenie może złagodzić dolegliwości żołądkowe |
| Complera | 25mg Edurant + 200mg Emtriva + 300mg Viread | -Jedna tabletka 1x/dzień -Dla osób przyjmujących ryfabutynę: Jedna tabletka plus dodatkowo 25mg Edurant 1x/dzień | Zrobione z jedzeniem |
| Descovy | 200 mg Emtriva + 25 mg alafenamidu tenofowiru | Jedna tabletka dziennie | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Delstrigo | 100mg Pifeltro + 300mg Epivir + 300mg Viread | -Jedna tabletka 1x/dzień -Dla osób przyjmujących ryfabutynę: Jedna tabletka 1x/dzień, a następnie 100mg Pifeltro 12 godzin później | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Dovato | 50 mg Tivicay + 300 mg Epiviru | -Jedna tabletka 1x dziennie -Dla osób przyjmujących ryfabutynę lub karbamazepinę: Jedna tabletka 1x dziennie, a następnie 50 mg Tivicay 12 godzin później | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Epzikom | 600mg Ziagen + 300mg Epivir | Jedna tabletka 1x/dzień | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Evotaz | 300 mg Reyatazu + 150 mg Tybostu | Jedna tabletka 1x/dzień | Zrobione z jedzeniem |
| Genvoya | 150 mg elwitegrawiru + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg alafenamidu tenofowiru | Jedna tabletka 1x/dzień | Zrobione z jedzeniem |
| Juluca | 50 mg Tivicay + 25 mg edurantu | -Jedna tabletka 1x/dzień -Dla osób przyjmujących ryfabutynę: Jedna tabletka plus dodatkowo 25mg Edurant 1x/dzień | Zrobione z jedzeniem |
| Kaletra | 200 mg lopinawiru + 50 mg Norviru | -Dwie tabletki 2x/dzień -Osoby z mniej niż 3 mutacjami związanymi z opornością na lopinawir: Cztery tabletki 1x/dzień | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Odefsey | 25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 25 mg alafenamidu tenofowiru | Jedna tabletka 1x/dzień | Zrobione z jedzeniem |
| Prezcobix | 800mg Prezista + 150mg Tybost | Jedna tabletka 1x/dzień | Zrobione z jedzeniem |
| Symtuza | 800 mg Prezista + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg alafenamidu tenofowiru | Jedna tabletka 1x/dzień | Zrobione z jedzeniem |
| Symfi | 600 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg Viread | Jedna tabletka 1x/dzień | Przyjmować na pusty żołądek, najlepiej przed snem |
| Symfi Lo | 400mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg Viread | Jedna tabletka 1x/dzień | Przyjmować na pusty żołądek, najlepiej przed snem |
| Stribild | 150mg elwitegrawiru +150mg Tybost + 200mg Emtriva + 300mg Viread | Jedna tabletka 1x/dzień | Zrobione z jedzeniem |
| Triumeq | 600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg Epivir | Jedna tabletka 1x/dzień | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
| Truvada | 300mg Viread + 200mg Emtriva | Jedna tabletka 1x/dzień | Przyjmowane z jedzeniem lub bez |
Discussion about this post