Skutki uboczne metoklopramidu (Primperan) i leków alternatywnych

Metoklopramid (Primperan) to lek na receptę stosowany od dziesięcioleci w leczeniu nudności, wymiotów i niektórych zaburzeń trawienia. Lekarze często przepisują metoklopramid po operacjach, podczas napadów migreny lub w leczeniu nudności wywołanych przez leki, takie jak chemioterapia. Metoklopramid pomaga również łagodzić objawy opóźnionego opróżniania żołądka (gastroparéza), szczególnie u osób z cukrzycą. Stosowany właściwie i przez ograniczony czas metoklopramid jest skutecznym lekiem, który poprawia opróżnianie żołądka i zmniejsza nudności.

Lek metoklopramid jest również sprzedawany pod nazwami handlowymi Primperan, Reglan, Gimoti lub Maxolon.

Metoklopramid należy do grupy leków zwanych antagonistami receptorów dopaminowych. Lek ten jest dostępny w postaci tabletek, roztworów doustnych, tabletek rozpuszczających się w ustach oraz zastrzyków.

Mechanizm działania leku metoklopramidu (Primperan)

Metoklopramid blokuje głównie receptory dopaminowe D2 zarówno w mózgu, jak i w przewodzie pokarmowym.

Na jego działanie terapeutyczne wpływa kilka mechanizmów:

• Blokowanie receptorów dopaminowych w strefie wyzwalającej chemoreceptorów w mózgu zmniejsza nudności i wymioty.
• Blokowanie receptorów dopaminowych w przewodzie pokarmowym zwiększa uwalnianie acetylocholiny. Zwiększone stężenie acetylocholiny wzmacnia skurcze mięśni żołądka. Silniejsze skurcze żołądka przyspieszają opróżnianie żołądka.
• Zwiększone napięcie dolnego zwieracza przełyku zmniejsza refluks żołądkowy u niektórych osób.

Niestety, receptory dopaminowe pomagają również regulować prawidłowe ruchy, nastrój, wydzielanie hormonów i czujność. Blokada receptorów dopaminowych poza przewodem pokarmowym jest przyczyną wielu działań niepożądanych związanych ze stosowaniem metoklopramidu.

Skutki uboczne stosowania leku metoklopramid (Primperan)

Skutki uboczne stosowania metoklopramidu (Primperan) to:

• Senność
• Zmęczenie
• Osłabienie
• Zawroty głowy
• Niepokój (akatyzja)
• Ból głowy
• Biegunka
• Nudności
• Suchość w ustach
• Bezsenność
• Lęk
• Depresja
• Ostre reakcje dystoniczne
• Parkinsonizm
• Dyskineza późna
• Podwyższony poziom prolaktyny (hiperprolaktynemia)
• Powiększenie piersi
• Wydzielanie mleka niezwiązane z karmieniem piersią (galaktorea)
• Nieregularne miesiączki
• Zaburzenia seksualne
• Zaburzenia świadomości
• Halucynacje
• Drgawki (rzadko)
• Złośliwy zespół neuroleptyczny (bardzo rzadki, ale zagrażający życiu)
• Zmiany ciśnienia krwi
• Spowolnienie akcji serca lub zaburzenia rytmu serca (rzadko)
• Reakcje alergiczne.

Poniżej wyjaśniamy, na czym polegają skutki uboczne, i podpowiadamy, jak ich uniknąć lub je złagodzić.

1. Senność i zmęczenie

Senność jest najczęstszym działaniem niepożądanym leku metoklopramidu (Primperan).

Dopamina odgrywa ważną rolę w utrzymaniu czuwania i czujności. Gdy metoklopramid blokuje receptory dopaminowe w ośrodkowym układzie nerwowym, aktywność mózgu odpowiedzialna za czujność ulega osłabieniu. Niektóre osoby odczuwają również łagodne działanie uspokajające, ponieważ metoklopramid pośrednio wpływa na inne układy neuroprzekaźnikowe.

Około 15% osób przyjmujących metoklopramid odczuwa senność; około 8% odczuwa zmęczenie i osłabienie.

2. Zawroty głowy

Niektóre osoby odczuwają zawroty głowy po zażyciu leku zawierającego metoklopramid (Primperan).

Przyczynami mogą być łagodne działanie uspokajające, zmiany ciśnienia krwi oraz wpływ na ścieżki mózgowe odpowiedzialne za koordynację równowagi.

3. Niepokój ruchowy (akatyzja)

Blokowanie receptorów dopaminowych w zwojach podstawy mózgu zaburza prawidłową regulację ruchową. Skutkiem tego jest silna potrzeba poruszania się.

Akatyzja występuje u około 15% osób otrzymujących metoklopramid dożylnie, zwłaszcza gdy lek ten jest podawany szybko. Metoklopramid w postaci doustnej rzadziej powoduje katyzję.

4. Ostre reakcje dystoniczne

Ostre reakcje dystoniczne objawiają się nagłymi skurczami mięśni szyi, szczęki, oczu, twarzy lub pleców.

Dopamina zazwyczaj równoważy aktywność acetylocholiny w ośrodkach ruchowych mózgu. Blokada dopaminy powoduje nadmierną aktywność cholinergiczną, prowadząc do mimowolnych skurczów mięśni.

To działanie niepożądane występuje rzadko.

5. Parkinsonizm

Metoklopramid może wywoływać objawy przypominające chorobę Parkinsona.

Niedobór dopaminy w zwojach podstawy mózgu zaburza płynność ruchów, powodując drżenie, sztywność mięśni, spowolnienie ruchowe i problemy z równowagą.

Parkinsonizm wywołany lekami występuje u około 3% osób stosujących ten lek, szczególnie u osób starszych oraz u osób przyjmujących lek przez długi czas.

6. Dyskineza późna

Dyskineza późna jest najpoważniejszym długotrwałym powikłaniem neurologicznym związanym ze stosowaniem metoklopramidu (Primperan).

Długotrwała blokada receptorów dopaminowych powoduje, że komórki mózgowe stają się coraz bardziej wrażliwe na dopaminę. Wynikająca z tego nierównowaga ostatecznie prowadzi do powtarzających się ruchów mimowolnych, zwłaszcza w obrębie jamy ustnej, języka, warg i twarzy.

To działanie niepożądane występuje rzadko.

7. Biegunka

Biegunka jest kolejnym częstym działaniem niepożądanym ze strony przewodu pokarmowego, występującym u około 6% osób stosujących ten lek.

Metoklopramid stymuluje perystaltykę jelit. Szybsze przemieszczanie się treści pokarmowej przez jelita pozostawia mniej czasu na wchłanianie wody, co powoduje luźne stolce.

8. Ból głowy

Około 5% osób przyjmujących metoklopramid (Primperan) odczuwa ból głowy.

Do powstawania bólu głowy mogą przyczyniać się zmiany w przekazywaniu sygnałów dopaminowych oraz zaburzenia regulacji naczyń krwionośnych w mózgu.

Należy pić odpowiednią ilość wody i zapewnić sobie wystarczającą ilość snu. Jeśli bóle głowy stają się uciążliwe, należy zapytać lekarza, czy można zażyć lek przeciwbólowy.

9. Depresja i zmiany nastroju

Niektórzy pacjenci doświadczają obniżonego nastroju, lęku lub zmian emocjonalnych.

Dopamina wpływa na motywację, odczuwanie przyjemności oraz regulację emocji. Blokada dopaminy może pogorszyć nastrój.

To działanie niepożądane występuje rzadko.

10. Podwyższony poziom prolaktyny

Metoklopramid często zwiększa wydzielanie prolaktyny.

Dopamina zazwyczaj hamuje uwalnianie prolaktyny z przysadki mózgowej. Blokada dopaminy znosi to hamowanie, co powoduje wzrost poziomu prolaktyny.

W przypadku zauważenia objawów takich jak powiększenie piersi, wydzielina z brodawek sutkowych, zmiany w cyklu miesiączkowym lub zaburzenia seksualne, należy zgłosić się do lekarza.

Osoby długotrwale stosujące ten lek mogą wymagać oceny hormonalnej w przypadku wystąpienia objawów.

11. Złośliwy zespół neuroleptyczny

Złośliwy zespół neuroleptyczny to niezwykle rzadki stan zagrożenia życia.

Głęboka blokada dopaminy zaburza regulację temperatury i kontrolę mięśni.

Zespół ten występuje bardzo rzadko.

Kto nie powinien przyjmować leku metoklopramidu (Primperan)? Jakie są leki alternatywne?

W przypadku kilku grup pacjentów należy unikać stosowania metoklopramidu lub stosować go wyłącznie z najwyższą ostrożnością.

1. Osoby z dyskinezą późną w wywiadzie

Dodatkowa blokada receptorów dopaminowych może trwale pogorszyć nieprawidłowe ruchy.

W przypadku tych osób alternatywnymi lekami mogą być ondansetron lub inne leki będące antagonistami receptorów serotoninowych (5-HT3), stosowane w leczeniu nudności, ponieważ leki te nie blokują receptorów dopaminowych.

2. Osoby z chorobą Parkinsona

Metoklopramid może znacznie pogorszyć objawy choroby Parkinsona poprzez dalsze zmniejszenie aktywności dopaminy.

W przypadku tych osób często wybiera się domperidon, ponieważ lek ten w znacznie mniejszym stopniu przenika do mózgu. W niektórych wskazaniach odpowiedni może być również ondansetron.

3. Osoby z padaczką

Metoklopramid może obniżyć próg drgawkowy.

Leki alternatywne: w zależności od sytuacji klinicznej można wybrać ondansetron lub inne leki przeciwwymiotne, które mają mniejszy wpływ na ryzyko wystąpienia drgawek.

4. Osoby z krwawieniem z przewodu pokarmowego, niedrożnością lub perforacją

Pobudzanie perystaltyki jelit może pogorszyć przebieg tych stanów zagrożenia życia.

5. Osoby z guzem chromochłonnym

Metoklopramid może wywołać niebezpieczne uwalnianie katecholamin, prowadząc do ciężkiego nadciśnienia tętniczego.

Leki alternatywne: Zazwyczaj wybiera się leki przeciwwymiotne pozbawione tego ryzyka, takie jak ondansetron.

6. Osoby, u których w przeszłości wystąpiły ciężkie reakcje na metoklopramid

Osoby, u których wystąpiła dystonia, złośliwy zespół neuroleptyczny lub ciężkie reakcje alergiczne, powinny unikać stosowania metoklopramidu.