9 skutków ubocznych leku Crestor (rosuwastatyna) i sposoby radzenia sobie z nimi

Crestor to nazwa handlowa rozuwastatyny wapniowej – leku należącego do grupy statyn (inhibitorów reduktazy HMG-CoA).

Lekarze przepisują lek Crestor w celu obniżenia poziomu cholesterolu LDL („złego” cholesterolu), podwyższenia poziomu cholesterolu HDL („dobrego” cholesterolu) oraz zmniejszenia stężenia trójglicerydów. Lek ten stosuje się również w celu spowolnienia postępu miażdżycy, zmniejszenia ryzyka zawału serca i udaru mózgu oraz ograniczenia konieczności wykonywania niektórych zabiegów kardiologicznych u osób z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym.

Rosuwastatyna jest uważana za jeden z najsilniejszych leków z grupy statyn. Badania kliniczne wykazały, że intensywna terapia rosuwastatyną może obniżyć poziom cholesterolu LDL o około 50% do 63%, w zależności od dziennej dawki.

Jak działa lek Crestor (rosuwastatyna)?

Nasza wątroba wytwarza cholesterol w ramach szlaku metabolicznego, który zależy od enzymu zwanego reduktazą 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA).

Rosuwastatyna blokuje działanie tego enzymu, zmniejszając w ten sposób produkcję cholesterolu w komórkach wątroby. W miarę spadku poziomu cholesterolu w wątrobie organ ten reaguje wytwarzaniem większej liczby receptorów LDL na swojej powierzchni. Te dodatkowe receptory usuwają większe ilości cholesterolu LDL z krwiobiegu.

Jednocześnie występuje kilka korzystnych efektów: obniżenie poziomu cholesterolu LDL i trójglicerydów, niewielki wzrost poziomu cholesterolu HDL, stabilizacja blaszek cholesterolowych, zmniejszenie stanu zapalnego w naczyniach krwionośnych oraz mniejsze ryzyko zatoru naczyń krwionośnych.

Poziom cholesterolu zazwyczaj obniża się w ciągu dwóch do czterech tygodni od rozpoczęcia przyjmowania leku.

Skutki uboczne leku Crestor (rosuwastatyna)

Częste skutki uboczne leku Crestor to:

• Ból mięśni (mialgia)
• Ból głowy
• Ból brzucha
• Zaparcia
• Nudności
• Zawroty głowy
• Zmęczenie
• Ból stawów
• Podwyższony poziom enzymów wątrobowych
• Białko w moczu (zwykle przejściowe)
• Krew w moczu (rzadko)
• Łagodny wzrost poziomu cukru we krwi.

Rzadkie, ale poważne działania niepożądane leku Crestor to:

• Miopatia
• Rabdomioliza
• Uszkodzenie wątroby
• Nowo rozpoznana cukrzyca
• Reakcje alergiczne
• Miopatia martwicza o podłożu immunologicznym
• Problemy z pamięcią lub splątanie (rzadko)
• Ciężkie reakcje skórne (bardzo rzadko).

Poniżej wyjaśniamy, na czym polegają te działania niepożądane, oraz podpowiadamy, jak ich uniknąć lub je złagodzić.

1. Ból mięśni

Ból mięśni jest najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym leków z grupy statyn.

Przyczyną może być fakt, że rosuwastatyna zmniejsza produkcję związków uczestniczących w szlaku syntezy cholesterolu, w tym koenzymu Q10 (CoQ10). Niższe stężenia CoQ10 mogą ograniczać produkcję energii w komórkach mięśniowych.

Naukowcy podejrzewają również, że leki z grupy statyn mogą wpływać na błony komórek mięśniowych, regulację stężenia wapnia oraz funkcjonowanie mitochondriów.

Około 10% osób przyjmujących lek Crestor (rosuwastatynę) odczuwa ból mięśni. Aby zapobiec temu skutkowi ubocznemu, należy przyjmować wyłącznie przepisane dawki, unikać przyjmowania zbędnych leków wchodzących w interakcje z rosuwastatyną, pić wystarczającą ilość wody, ograniczyć spożycie alkoholu oraz niezwłocznie zgłosić się do lekarza w przypadku wystąpienia bólu mięśni. Należy zapytać lekarza, czy można przyjmować mniejszą dawkę lub przejść na inny lek z grupy statyn.

W większości przypadków łagodny ból mięśni ustępuje po zmniejszeniu dawki lub zmianie leku.

2. Miopatia i rabdomioliza

Miopatia to uszkodzenie mięśni, któremu towarzyszy podwyższony poziom kinazy kreatynowej (CK). Rabdomioliza to ciężka postać rozpadu mięśni, która może spowodować uszkodzenie nerek.

Wydaje się, że ciężkie uszkodzenie mięśni wynika z głębokiej dysfunkcji mitochondriów i naruszenia integralności komórek mięśniowych. Uszkodzone włókna mięśniowe uwalniają do krwiobiegu białka, elektrolity i mioglobinę.

Duże ilości mioglobiny mogą zatykać kanalików nerkowych i powodować ostre uszkodzenie nerek.

Na szczęście ciężkie uszkodzenie mięśni występuje rzadko. Miopatia występuje u 0,1% do 0,2% osób stosujących lek Crestor; rabdomioliza występuje w około 2 przypadkach na 100 000 osób stosujących ten lek rocznie.

Ryzyko jest jednak większe u osób przyjmujących wyższe dawki, zwłaszcza 40 mg, a także u osób starszych, osób z chorobami nerek lub nieleczoną niedoczynnością tarczycy oraz u osób przyjmujących niektóre leki wchodzące w interakcje z Crestorem.

3. Ból głowy

Naukowcy uważają, że do powstawania bólu głowy mogą przyczyniać się niewielkie zmiany w funkcjonowaniu naczyń krwionośnych lub tymczasowe dostosowanie się do zmienionego metabolizmu cholesterolu.

Około 5% osób przyjmujących lek Crestor (rosuwastatynę) doświadcza bólu głowy.

Ból głowy można złagodzić poprzez:

• Picie wystarczającej ilości wody
• Odpowiednią ilość snu
• Ograniczenie spożycia alkoholu
• Przyjmowanie leków przeciwbólowych, jeśli jest to konieczne i lekarz wyrazi na to zgodę.

Bóle głowy często ustępują po 3–4 tygodniach.

4. Problemy trawienne

Około 3% osób przyjmujących lek Crestor doświadcza objawów ze strony układu pokarmowego, takich jak ból brzucha, nudności, zaparcia lub niestrawność.

Rosuwastatyna ulega metabolizmowi w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Zmiany w metabolizmie kwasów żółciowych i funkcjonowaniu układu pokarmowego mogą tymczasowo podrażniać układ pokarmowy.

W przypadku wystąpienia dolegliwości żołądkowo-jelitowych lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze, pić odpowiednią ilość płynów, spożywać dużo błonnika pokarmowego oraz unikać bardzo obfitych i tłustych posiłków.

Większość objawów ze strony układu pokarmowego ustępuje, gdy organizm przyzwyczaja się do leku.

5. Podwyższone stężenie enzymów wątrobowych

Wątroba jest głównym miejscem działania rosuwastatyny.

U niewielkiego odsetka osób stosujących lek dochodzi do przejściowego podrażnienia komórek wątroby, co prowadzi do podwyższenia poziomu enzymów ALT i AST.

Utrzymujące się podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych przekraczające trzykrotność górnej granicy normy występuje u około 0,5% do 2% osób przyjmujących lek Crestor (rosuwastatyna).

Rzeczywista niewydolność wątroby spowodowana rosuwastatyną występuje niezwykle rzadko.

Należy unikać nadmiernego spożywania alkoholu, ponieważ może on zwiększać obciążenie wątroby.

6. Podwyższony poziom cukru we krwi i cukrzyca

Wydaje się, że leki z grupy statyn nieznacznie zmniejszają wrażliwość na insulinę i u niektórych osób mogą w niewielkim stopniu upośledzać wydzielanie insuliny.

Pomimo tego działania niepożądanego korzyści dla układu sercowo-naczyniowego zazwyczaj przeważają nad ryzykiem cukrzycy.

Ryzyko to jest niskie. Naukowcy szacują, że u 1 na 255 osób leczonych rosuwastatyną przez cztery lata rozwinie się cukrzyca.

Aby zmniejszyć to ryzyko, należy prowadzić zdrowy tryb życia, regularnie ćwiczyć, utrzymywać prawidłową masę ciała oraz ograniczać spożycie rafinowanych węglowodanów. W przypadku stanu przedcukrzycowego należy monitorować poziom cukru we krwi oraz regularnie zgłaszać się na wizyty kontrolne.

7. Białko w moczu

Rosuwastatyna sporadycznie powoduje pojawienie się białka w moczu.

Białkomocz występuje u około 1% do 3% osób przyjmujących lek Crestor, szczególnie przy wysokich dawkach.

Naukowcy uważają, że w większości przypadków przyczyną są przejściowe zmiany w przetwarzaniu białka przez kanalikach nerkowych, a nie trwałe uszkodzenie nerek spowodowane przez lek.

Większość przypadków ustępuje bez leczenia i nie wskazuje na postępującą chorobę nerek.

8. Reakcje alergiczne

W rzadkich przypadkach układ odpornościowy błędnie rozpoznaje rosuwastatynę jako substancję obcą i wywołuje reakcję alergiczną.

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku i zgłosić się na pogotowie, jeśli wystąpi obrzęk twarzy, obrzęk języka, trudności w oddychaniu lub ciężka wysypka skórna.

9. Problemy z pamięcią i splątanie

Niektóre osoby zgłaszały przejściową utratę pamięci lub splątanie podczas przyjmowania leków z grupy statyn.

Naukowcy uważają, że cholesterol odgrywa ważną rolę w błonach komórek nerwowych, a niewielkie zmiany w metabolizmie cholesterolu w mózgu mogą wpływać na funkcje poznawcze u niektórych osób.

Dostępne dane wskazują, że działania niepożądane statyn związane z funkcjami poznawczymi występują rzadko. W większości zgłoszonych przypadków objawy ustępują po odstawieniu leku.

10. Miopatia martwicza o podłożu immunologicznym

Ta rzadka choroba autoimmunologiczna różni się od zwykłego bólu mięśni spowodowanego statynami, ponieważ objawy utrzymują się po odstawieniu leku.

U osób podatnych układ odpornościowy wytwarza przeciwciała przeciwko reduktazie HMG-CoA, powodując utrzymujące się zapalenie mięśni.

Myopatia nekrotyzująca o podłożu immunologicznym występuje u 2–3 osób na 100 000 leczonych statynami.

Utrzymujące się osłabienie mięśni po zaprzestaniu przyjmowania rosuwastatyny wymaga natychmiastowej oceny przez specjalistę. Ten efekt uboczny zazwyczaj leczy się za pomocą leków immunosupresyjnych, a nie jedynie poprzez odstawienie rosuwastatyny.

Kto nie powinien stosować leku Crestor (rosuwastatyna)? Jakie są leki alternatywne?

Leku Crestor nie należy stosować u następujących grup pacjentów, chyba że specjalista uzna, że korzyści przewyższają ryzyko.

1. Osoby z aktywną chorobą wątroby

Rosuwastatyna jest metabolizowana głównie przez wątrobę, a aktywna choroba wątroby zwiększa ryzyko uszkodzenia tego narządu.

W przypadku tych osób alternatywnymi lekami mogą być:

• Ezetymib. Lek ten zmniejsza wchłanianie cholesterolu w jelitach i ma minimalny wpływ na wątrobę w porównaniu z lekami z grupy statyn.
• Leki z grupy inhibitorów PCSK9 (takie jak alirokumab lub ewolokumab). Znacznie obniżają one poziom cholesterolu LDL i są odpowiednie dla wielu osób, które nie mogą przyjmować statyn ze względu na problemy związane z wątrobą.

2. Kobiety w ciąży

Statynki mogą zakłócać syntezę cholesterolu. Cholesterol jest niezbędny do prawidłowego rozwoju płodu.

Zazwyczaj podczas ciąży przerywa się przyjmowanie leków. Jeśli u wybranych kobiet z grupy wysokiego ryzyka konieczne okaże się leczenie cholesterolu, można rozważyć zastosowanie leku wiążącego kwasy żółciowe, takiego jak cholestyramina, ponieważ nie jest on wchłaniany do krwiobiegu, jednak niezbędny jest nadzór specjalisty.

3. Kobiety karmiące piersią

Nie wiadomo, czy do mleka matki przenikają klinicznie istotne ilości rosuwastatyny, a cholesterol jest ważny dla rozwoju niemowlęcia.

Lekarze zazwyczaj zalecają odłożenie terapii statynami do czasu zakończenia karmienia piersią. W rzadkich sytuacjach, gdy nie można odroczyć terapii obniżającej poziom lipidów, konieczna jest konsultacja ze specjalistą w celu rozważenia korzyści dla układu sercowo-naczyniowego matki w stosunku do ryzyka dla niemowlęcia.

4. Osoby, u których w przeszłości wystąpiło ciężkie uszkodzenie mięśni związane ze stosowaniem statyn

Osoby, u których w przeszłości wystąpiła rabdomioliza lub immunologicznie uwarunkowana martwicza miopatia, są narażone na znacznie większe ryzyko nawrotu powikłań mięśniowych.

W przypadku tych osób alternatywnymi lekami mogą być:

• Ezetymib
• Leki z grupy inhibitorów PCSK9
• Inklisiran
• Kwas bempedoowy.

Leki te obniżają poziom cholesterolu LDL poprzez mechanizmy, które nie wiążą się z hamowaniem reduktazy HMG-CoA w mięśniach szkieletowych.

5. Osoby z ciężką nadwrażliwością na rosuwastatynę

Pacjenci, u których wystąpiła anafilaksja lub inna ciężka reakcja alergiczna, nie powinni ponownie przyjmować leków zawierających rosuwastatynę.

W przypadku tych osób odpowiednie mogą być alternatywne terapie obniżające poziom lipidów, takie jak ezetymib, inhibitory PCSK9, kwas bempedoowy lub leki sekwestrujące kwasy żółciowe, w zależności od ryzyka sercowo-naczyniowego, docelowych poziomów cholesterolu LDL oraz innych schorzeń.

Crestor (rosuwastatyna) jest jednym z najskuteczniejszych leków z grupy statyn w obniżaniu poziomu cholesterolu LDL oraz zapobieganiu zawałom serca i udarom mózgu. Większość osób dobrze toleruje ten lek, a typowe działania niepożądane, takie jak bóle głowy, łagodne objawy ze strony układu pokarmowego lub bóle mięśni, są możliwe do opanowania. Poważne działania niepożądane — w tym rabdomioliza, znaczne uszkodzenie wątroby, ciężkie reakcje alergiczne oraz immunologicznie uwarunkowana martwicza miopatia — występują rzadko, ale wymagają natychmiastowej pomocy medycznej.