Co należy wiedzieć o beta2-agonistach na astmę?

Leki beta2-mimetyczne (β2) są rodzajem wziewnych leków rozszerzających oskrzela, stosowanych w leczeniu astmy. W patofizjologii astmy zwężone drogi oddechowe powodują świszczący oddech, ucisk w klatce piersiowej, duszność i przewlekły kaszel. Agoniści beta2 rozluźniają mięśnie gładkie dróg oddechowych, aby złagodzić te objawy.

Zarówno krótko działający β2-agoniści (SABA), jak i długo działający β2-agoniści (LABA) odgrywają ważną, ale inną rolę w leczeniu astmy.

Co robią ß2-agoniści?

SABA działają szybko i są używane do natychmiastowego powstrzymania ataków astmy i innych objawów astmy. Najpopularniejszym SABA jest albuterol. SABA są często nazywane inhalatorami ratunkowymi.

LABA to codzienne leki stosowane w celu kontrolowania przewlekłych objawów i zapobiegania atakom astmy. Badania pokazują, że mogą:

• Popraw czynność płuc
• Zmniejszenie objawów astmy
• Zwiększ liczbę dni bez objawów
• Zmniejsz liczbę ataków astmy
• Zmniejszenie użycia inhalatora ratunkowego

LABA są również stosowane w zapobieganiu astmie wywołanej wysiłkiem fizycznym.

LABA nie są jednak używane same. Występują w połączeniu leków, które zawierają również wziewny kortykosteroid (ICS).

Oprócz astmy, zarówno SABA, jak i LABA są stosowane w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP).

Nazwy leków

Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła dwa SABA do leczenia astmy, z których oba są dostępne w formie generycznej, a także pod markami:

• Albuterol (nazwy marek to ProAir, Proventil, Ventolin, VoSpire)

• Xopenex (lewalbuterol)

Zatwierdzone przez FDA LABA na rynku obejmują:

• Serevent (salmeterol)
• Foradil (formoterol)

Inhalatory kombinowane ICS/LABA obejmują:

• Advair (flutikazon i salmeterol)

• Symbicort (budezonid i formoterol)

• Dulera (mometazon i formoterol)

Jak oni pracują

Agoniści beta2 naśladują dwa hormony — epinefrynę i norepinefrynę — i przyłączają się do receptorów beta2 w mięśniach dróg oddechowych. Receptory te znajdują się w płucach, a także w przewodzie pokarmowym, macicy i niektórych naczyniach krwionośnych.

Kiedy to nastąpi, rozpoczyna się chemiczna reakcja łańcuchowa, która kończy się rozluźnieniem mięśni gładkich. Dla osób z astmą oznacza to mniejszy skurcz oskrzeli.

Co ciekawe, wydaje się, że Chińczycy używali beta-agonistów do rozluźniania dróg oddechowych około 5000 lat temu, kiedy odkryli, że roślina zwana ma huang poprawia oddychanie. Naukowcy odkryli później, że roślina zawiera epinefrynę.Kąt

Skuteczność

Leki beta2-mimetyczne są uważane za wysoce skuteczne w łagodzeniu objawów astmy. Współcześni β2-agoniści są wynikiem ponad stu lat intensywnych badań nad leczeniem astmy.

SABA zapewniają niemal natychmiastową ulgę w objawach, ale efekt utrzymuje się tylko przez cztery do sześciu godzin.

LABA są w stanie utrzymać mięśnie zrelaksowane przez dłuższy czas (od 5 do 12 godzin, w zależności od częstotliwości stosowania), ale są uważane za mniej skuteczne niż ICS.

Skutki uboczne

Skutki uboczne różnych beta2-mimetyków są podobne i obejmują:

• Zwiększone tętno
• Bół głowy
• Zawroty głowy
• Lęk
• Wysypka
• Wstrząsy
• Nerwowość
• Drżenie
• Rozstrój żołądka (rzadko)
• Bezsenność (rzadko)

Poważniejsze skutki uboczne beta2-mimetyków obejmują:

• Reakcje alergiczne, takie jak wysypka, pokrzywka, trudności w oddychaniu, obrzęk ust, twarzy, warg lub języka
• Ból klatki piersiowej
• Ból ucha
• Szybkie lub nieregularne bicie serca
• Chrypka
• Walenie w klatkę piersiową
• Zaczerwieniona, opuchnięta, pokryta pęcherzami lub łuszcząca się skóra
• Silny ból głowy lub zawroty głowy
• Problemy z oddychaniem

Wskazówki dotyczące użytkowania

Standardowe leczenie astmy obejmuje stopniowe podejście do stosowania leków:

1. SABA: Kiedy po raz pierwszy zdiagnozowano astmę, większość ludzi otrzymuje inhalator ratunkowy, który pomaga powstrzymać ataki astmy. Jeśli często potrzebujesz inhalatora ratunkowego (więcej niż dwa razy w tygodniu) lub objawy są ciężkie, nadszedł czas na kolejny krok w leczeniu.

2. Kortykosteroidy wziewne: sam ICS pomaga wielu ludziom lepiej kontrolować objawy niż sam SABA. Wziewny kortykosteroid to codzienna terapia profilaktyczna i nadal będziesz potrzebować inhalatora ratunkowego w przypadku ataków astmy. Jeśli kontrola nie zostanie osiągnięta, inne leki są następnie brane pod uwagę.

3. ICS+LABA: Stosowanie inhalatora złożonego pomaga wielu osobom w końcu osiągnąć dobrą kontrolę objawów astmy. Przy takim podejściu terapeutycznym stosujesz inhalator ICS+LABA codziennie w celach profilaktycznych i nadal używasz inhalatora SABA, gdy objawy się nasilają.

LABA są zazwyczaj unikane, dopóki nie spróbujesz ICS, ponieważ są mniej skuteczne. Fakt, że LABA są uważane za bardziej narażone na skutki uboczne niż ICS, również ma w tym swój udział.

Zaktualizowane zalecenia

W 2019 r. Global Initiative for Asthma (GINA) opublikowała zmienione wytyczne zalecające, aby większość osób z astmą używała jednego inhalatora — ICS lub kombinacji ICS+LABA — zarówno jako leczenia zapobiegawczego, jak i inhalatora ratunkowego.

Organizacja nie zaleca już leczenia samymi SABA, ponieważ:

• SABA nie chroni przed poważnymi zaostrzeniami (atakami astmy).
• Częste stosowanie SABA może zwiększać ryzyko zaostrzeń.
• Inhalatory ICS i ICS+LABA są skuteczne zarówno w zapobieganiu, jak i łagodzeniu objawów krótkoterminowych.

Mówiąc bardziej praktycznie, GINA mówi, że nie musisz już żonglować inhalatorem ratunkowym i lekami zapobiegawczymi. Jeśli objawy nasilą się, wystarczy zażyć dodatkową dawkę ICS lub ICS+LABA.

Społeczność medyczna Stanów Zjednoczonych raczej nie przyjmie tych zaleceń z kilku powodów:

• FDA nie zatwierdziła tych leków do użytku w razie potrzeby.
• Apteki i firmy ubezpieczeniowe musiałyby dostosować swoje polityki, aby umożliwić wcześniejsze uzupełnianie inhalatorów codziennego użytku, aby uwzględnić dodatkowe dawki, których będziesz używał zgodnie z nowymi wytycznymi.
• Co najważniejsze, niektórzy świadczeniodawcy twierdzą, że nie ma wystarczających dowodów na poparcie tego nowego stanowiska. (Zmiana zalecenia opiera się w dużej mierze na pojedynczym badaniu wykazującym, że ICS-LABA jest skuteczny jako inhalator ratunkowy).

Krytyka skupiła się również na czasie, w którym zalecono wycofanie SABA w świetle ustaleń, że osoby z astmą są bardziej narażone na ciężkie objawy COVID-19. W 2020 r. SABA szybko stały się pierwszą linią obrony u osób z astmą i innymi problemami z płucami, które zaraziły się COVID-19.

Trwają badania i debata na temat nowych wytycznych i stojących za nimi badań naukowych i nie ma pewności, czy zaktualizowane wytyczne zostaną powszechnie przyjęte w USA

Jak wziąć i przechowywać

Używając nowego inhalatora lub takiego, który nie był używany przez jakiś czas, musisz go przygotować, aby zapewnić odpowiednią dawkę:

1. Zdejmij nasadkę.
2. Wstrząsaj przez pięć sekund.
3. Rozpyl krótką serię z dala od twarzy.
4. Powtórz raz.

Jeśli ostatnio używałeś inhalatora, nie powinieneś tego robić. Wystarczy postępować zgodnie z instrukcjami zalecanymi dla wszystkich leków rozszerzających oskrzela, które obejmują upewnienie się, że płuca są puste przed wchłonięciem leku, trzymanie go przez 10 sekund przed wydechem i wypłukanie ust wodą po zakończeniu.

Raz w tygodniu wypłucz plastikową obudowę inhalatora i pozwól mu całkowicie wyschnąć. Nie zanurzaj wkładu w wodzie ani nie używaj środków czyszczących do inhalatora.

Ze względów bezpieczeństwa zachowaj inhalator:

• W temperaturze pokojowej (najlepiej między 68 a 77 stopni F)
• Z dala od wysokiej temperatury i otwartego ognia, ponieważ takie sytuacje mogą spowodować pęknięcie wkładu
• Gdzie dzieci i zwierzęta nie mogą go zobaczyć ani dosięgnąć

Dodatki lecznicze i alternatywy

SABA to leczenie pierwszego rzutu, jeśli chodzi o ratowanie inhalatorów. Jeśli jednak nie zapewnią ci wystarczającej ulgi, dostępnych jest kilka innych opcji:

• Wziewne leki antycholinergiczne: można je dodać do SABA, aby uzyskać kontrolę nad długimi, ciężkimi atakami astmy. Czasami są używane w domu, ale częściej są podawane na izbie przyjęć lub w szpitalu.

• Sterydy doustne: przyjmujesz te leki w postaci tabletek lub płynów w przypadku umiarkowanych i ciężkich ataków astmy. Mogą mieć znaczące skutki uboczne i dlatego są stosowane tylko wtedy, gdy kilka innych leków zawiodło.

Oprócz ICS i LABA, klasy leków stosowanych do długoterminowej kontroli astmy obejmują:

• Długodziałający antagoniści muskarynowi (LAMA)
• Antagoniści receptora leukotrienowego (LTRA)

Ponieważ kortykosteroidy wziewne są uważane za najskuteczniejsze ze względu na ich działanie przeciwzapalne, wszystkie inne rodzaje leków są stosowane jako terapie dodatkowe u osób już przyjmujących ICS.

Badanie z 2020 r. porównujące leki dodatkowe wykazało, że:Kąt

• LAMY wydają się być skuteczną alternatywą dla LABA.
• LAMA mogą być związane z większą poprawą czynności płuc niż LABA.
• Wydaje się, że zarówno LABA, jak i LAMA poprawiają czynność płuc bardziej niż LTRA.

Jeśli twoja astma nie jest odpowiednio leczona według twojego obecnego planu leczenia, nawet jeśli został już zmodyfikowany, porozmawiaj ze swoim lekarzem.

Pamiętaj, że Twoja astma nie jest dobrze kontrolowana, jeśli:

• Używasz inhalatora łagodzącego więcej niż dwa razy w tygodniu
• Budzisz się z objawami astmy częściej niż dwa razy w miesiącu
• Inhalator ratunkowy napełniasz częściej niż dwa razy w roku

Omów, czy musisz dodać inny lek do swojego schematu kontroli astmy, taki jak beta2-mimetyk.