Co należy wiedzieć o prawastatyny

Prawastatyna to lek doustny stosowany w leczeniu wysokiego poziomu cholesterolu i zapobieganiu chorobom układu krążenia u osób z grupy wysokiego ryzyka. Prawastatyna należy do klasy leków znanych jako statyny.

Blokują one enzym zwany HMG-CoA, który organizm wykorzystuje do produkcji cholesterolu i innych lipidów (substancji tłuszczowych). W ten sposób prawastatyna może zapobiegać gromadzeniu się miażdżycy (tłuszczu w tętnicach) i zmniejszać ryzyko zawału serca, udaru mózgu i innych chorób sercowo-naczyniowych.

Prawastatyna została po raz pierwszy zatwierdzona przez Food and Drug Administration (FDA) w 1991 roku pod nazwą handlową Pravachol. Obecnie jest dostępny w formie generycznej pod nazwą chemiczną prawastatyna.

Zastosowania

Prawastatyna jest zatwierdzona do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku 8 lat. Jest ona stosowana w połączeniu z dietą niskotłuszczową i przepisywana w następujących przypadkach:

• Aby poprawić nieprawidłowe poziomy lipidów, w tym triglicerydów, szkodliwego cholesterolu o niskiej gęstości (LDL) i zdrowego cholesterolu o wysokiej gęstości (HDL)
• Aby zmniejszyć ryzyko zawału serca u osób z wysokim poziomem cholesterolu, ale bez innych objawów choroby niedokrwiennej serca
• Aby zmniejszyć ryzyko zawału serca, udaru niedokrwiennego lub przemijającego ataku niedokrwiennego („krótki mini udar”) u osób z klinicznymi objawami choroby wieńcowej
• Aby spowolnić lub zapobiec progresji miażdżycy
• Aby zmniejszyć ryzyko konieczności poddania się pomostowaniu serca
• Leczenie dziedzicznego zaburzenia zwanego rodzinną dysbetalipoproteinemią, która powoduje wysoki poziom trójglicerydów i cholesterolu LDL oraz niski poziom cholesterolu HDL
• Leczenie dzieci w wieku 8 lat i starszych z rodzinną hipercholesterolemią, dziedziczną chorobą charakteryzującą się nieprawidłowym poziomem cholesterolu

Przed podjęciem

Sam fakt, że masz wysoki poziom cholesterolu, niekoniecznie oznacza, że ​​potrzebujesz statyn. W wielu przypadkach zmiany stylu życia, takie jak regularne ćwiczenia, zdrowa dla serca dieta, utrata wagi i zaprzestanie palenia, skutecznie normalizują poziom lipidów we krwi.

Jeśli te interwencje nie są skuteczne lub masz wiele czynników ryzyka sercowo-naczyniowego, Twój lekarz może zalecić leczenie. W 2018 r. American College of Cardiology (ACC) i American Heart Association (AHA) wydały zaktualizowane wytyczne dotyczące właściwego stosowania statyn, w tym kiedy i jak rozpocząć leczenie.

Zgodnie z wytycznymi ACC/AHA terapię statynami należy rozpocząć w oparciu o następujące kryteria:

• Dorośli z ASCVD: Zacznij od statyny o wysokiej intensywności

• Dorośli z wysokim ryzykiem ASCVD z LDL powyżej 70: Zacznij od statyny o wysokiej intensywności

• Dorośli z LDL powyżej 190: Zacznij od statyny o wysokiej intensywności

• Dorośli w wieku od 40 do 75 lat z cukrzycą i LDL powyżej 70.: Rozpocznij od statyny o umiarkowanym natężeniu, zwiększając do statyny o wysokim natężeniu, jeśli obliczone 10-letnie ryzyko ASCVD jest wysokie

• Dorośli w wieku od 40 do 75 lat z podwyższonym ryzykiem ASCVD: mogą być leczeni na podstawie przeglądu czynników ryzyka ASCVD (takich jak LDL powyżej 160 mg/dl, zespół metaboliczny, przedwczesna menopauza itp.)

• Dorośli w wieku od 40 do 75 lat z wysokim ryzykiem ASCVD z LDL powyżej 70: mogą być leczeni indywidualnie, najlepiej przy użyciu badania uwapnienia tętnic wieńcowych (CAC) w celu ustalenia ryzyka

• Dorośli i dzieci poniżej 40. roku życia lub dorośli powyżej 75. roku życia: mogą być leczone indywidualnie, z uwzględnieniem korzyści i ryzyka leczenia

Środki ostrożności i przeciwwskazania

Prawastatyna, podobnie jak inne statyny, jest metabolizowana głównie w wątrobie. Długotrwałe stosowanie leku może powodować toksyczność wątroby u około 1,2% użytkowników, zgodnie z badaniami przedrynkowymi wydanymi przez FDA. Osoby najbardziej dotknięte chorobą to osoby z istniejącą wcześniej dysfunkcją wątroby.

Prawastatyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży. Cholesterol ma kluczowe znaczenie dla rozwoju płodu, a każde jego pozbawienie może wpływać na prawidłowy rozwój komórek płodowych. To samo dotyczy karmienia piersią, ponieważ lek może być przekazywany przez mleko matki karmiącemu dziecku.

U zwierząt i ludzi zgłaszano przypadki uszkodzenia płodu z udziałem prawastatyny. Osoby przyjmujące prawastatynę powinny powiadomić swojego lekarza o zajściu w ciążę.

Wreszcie prawastatyny nie należy stosować u osób ze stwierdzoną nadwrażliwością na lek lub którykolwiek z nieaktywnych składników tabletki.

Inne statyny

Prawastatyna jest tylko jedną z kilku powszechnie przepisywanych statyn.

Inne obejmują:

• Crestor (rozuwastatyna)
• Lescol (fluwastatyna)
• Lipitor (atorwastatyna)
• Livalo (pitawastatyna)
• Mevacor (lowastatyna)
• Zocor (simwastatyna)

Istnieją również leki skojarzone o ustalonej dawce stosowane w leczeniu wysokiego cholesterolu i innych powiązanych schorzeń, w tym Advicor (lowastatyna + niacyna), Caduet (atorwastatyna + amlodypina) i Vytorin (simwastatyna + ezetymib).

Porównując, prawastatyna wydaje się być mniej skuteczna niż wiele jej odpowiedników. Dzieje się tak, ponieważ wiąże się z mniej dostępnym receptorem na komórkach docelowych, co oznacza, że ​​więcej leku pozostaje w krążeniu niż aktywnie blokuje HMG-CoA.

Nie powinno to sugerować, że prawastatyna nie ma miejsca w leczeniu. Może być przydatny dla osób z łagodną lub umiarkowaną hipercholesterolemią, a także może być stosowany, gdy rozwija się lekooporność lub nietolerancja na inne statyny.

Dawkowanie

Tabletki prawastatyny są dostępne na receptę w dawkach 10 miligramów (mg), 20 mg, 40 mg i 80 mg. Lek jest przeznaczony do stosowania z ograniczoną dietą o niskiej zawartości tłuszczów nasyconych i cholesterolu. Dawkowanie różni się w zależności od wieku w następujący sposób:

• Dorośli: 40 mg raz na dobę, zwiększanie do 80 mg w razie potrzeby u tych, którzy nie osiągnęli swojego celu LDL-C przy niższej dawce

• Młodzież w wieku 14-18 lat: 40 mg raz na dobę

• Dzieci w wieku od 8 do 13 lat: 20 mg raz na dobę

Na ogół osiągnięcie pełnych korzyści z leczenia zajmuje około czterech tygodni.

Modyfikacje

Prawastatyna powinna być przepisana w dawce początkowej 10 mg raz na dobę osobom z chorobą nerek w celu zmniejszenia ryzyka dalszych uszkodzeń. W razie potrzeby dawkę można następnie zwiększyć (zwykle do nie więcej niż 20 mg na dobę), o ile czynność nerek (nerek) nie jest zaburzona.

Regularne testy panelu lipidowego i czynności nerek będą regularnie wykonywane w celu śledzenia odpowiedzi na leczenie.

Konieczne może być również zmniejszenie dawki u osób dorosłych w wieku powyżej 75 lat ze względu na większe prawdopodobieństwo niewydolności nerek.

Jak wziąć i przechowywać

Prawastatyna może być przyjmowana z jedzeniem lub bez jedzenia. Ma stosunkowo krótki okres półtrwania leku (90 minut do dwóch godzin), co oznacza, że ​​należy go przyjmować codziennie, najlepiej o tej samej porze, aby utrzymać optymalne stężenie we krwi.

Prawastatyna jest względnie stabilna, gdy jest przechowywana w temperaturze pokojowej. Najlepiej przechowywać go w 77 F (25 C), ale ogólnie jest w porządku w temperaturach od 56 F (13 C) do 86 F (30 C). Prawastatyna jest wrażliwa na promieniowanie ultrafioletowe (UV) ze słońca. Aby uniknąć nadmiernej ekspozycji, należy przechowywać tabletki w oryginalnym pojemniku odpornym na światło.

Skutki uboczne

Prawastatyna może u niektórych osób powodować działania niepożądane. Według American College of Cardiology od 85 do 90% użytkowników statyn w ogóle nie odczuje żadnych skutków ubocznych.

Pospolity

Najczęstsze skutki uboczne tego leku to:

• Zawroty głowy
• Bóle głowy
• Depresja
• Lęk
• Nerwowość
• Zaburzenia snu
• Duszność
• Rozmazany obraz
• Zmęczenie
• Bóle mięśni
• Ból stawu
• Mdłości
• Wymioty
• Zakażenie górnych dróg oddechowych
• Biegunka

Większość z tych działań niepożądanych ma niewielkie nasilenie i mogą stopniowo ustępować w miarę dostosowywania się organizmu do leczenia. Inne mniej powszechne działania niepożądane obejmują uderzenia gorąca, bezsenność, zmiany popędu płciowego, wypadanie włosów i zaburzenia smaku.

Ciężki: Silny

W rzadkich przypadkach statyny mogą powodować potencjalnie poważne skutki uboczne. W 2015 roku FDA wydała specjalne oświadczenie dotyczące ogólnego bezpieczeństwa statyn.

Poważne skutki uboczne związane ze stosowaniem statyn to:

• Podwyższony poziom glukozy i hemoglobiny A1C (Hb A1C) (zwiększający ryzyko wystąpienia nowej cukrzycy)
• Utrata pamięci i zamieszanie
• Ciężka miopatia (osłabienie mięśni)

• Rabdomioliza (potencjalnie zagrażające życiu uszkodzenie mięśni)

• Hepatotoksyczność (uszkodzenie wątroby)

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza poważnych, jest wyższe w przypadku następujących czynników ryzyka:

• Bycie kobietą
• Mniejszy rozmiar ciała
• Mając 80 lat lub więcej
• Przyjmowanie wielu leków obniżających poziom cholesterolu
• Choroba nerek lub wątroby
• Nadmierne picie alkoholu
• Choroba nerwowo-mięśniowa lub endokrynologiczna, taka jak miastenia, miopatia lub niedoczynność tarczycy

Ostrzeżenia i interakcje

W przypadku prawastatyny wiele interakcji może zwiększać ryzyko ciężkiej miopatii lub rabdomiolizy.

Leki wchodzące w interakcje z prawastatyną obejmują:

• Cyklosporyna
• Klarytromycyna
• Kolchicyna
• Gemfibrozyl
• Niacyna
• Inne statyny

Inne leki mogą zwiększać stężenie prawastatyny we krwi (prowadząc do toksyczności) lub odwrotnie, obniżać stężenie (zmniejszając skuteczność leku). Przed rozpoczęciem stosowania prawastatyny porozmawiaj z lekarzem, jeśli używasz któregokolwiek z następujących leków:

• Leki zobojętniające sok żołądkowy, takie jak Tagamet (cymetydyna)

• Leki przeciwgrzybicze, takie jak flukonazol

• Żywice wiążące żółć, takie jak cholestyramina i kolestypol

• Blokery kanału wapniowego, takie jak Verelan (werapamil)

• Leki na HIV, takie jak Kaletra (rytonawir + lopinawir) lub Prezista (darunawir)

W niektórych przypadkach interakcji można uniknąć, rozdzielając dawki na cztery do sześciu godzin. W innych może być konieczna substytucja leku.

Aby uniknąć uszkodzenia wątroby lub nerek, badania wątroby i nerek powinny być rutynowo monitorowane, niezależnie od stanu przed leczeniem. Należy również monitorować poziom glukozy we krwi i Hb A1C.