Co należy wiedzieć o Stribild (Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, Tenofovir DF)

Poczwórna pigułka stosowana w leczeniu zakażenia wirusem HIV

Stribild, znany również jako pigułka Quad, to jednotabletkowy lek złożony o ustalonej dawce, stosowany codziennie w leczeniu HIV u dorosłych. Składa się z czterech różnych leków przeciwretrowirusowych:

Elwitegrawir, inhibitor integrazy
Cobicistat, lek przypominający HIV
Emtrycytabina, nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NRTI)
Fumaran dizoproksylu tenofowiru (TDF), inny NRTI

Stribild to kompleksowa opcja leczenia, która nie wymaga żadnych innych leków przeciwretrowirusowych. Ma stosunkowo niewiele skutków ubocznych, ale nie może być stosowany u wszystkich, szczególnie u osób z pewnymi wcześniejszymi schorzeniami.

Mężczyzna trzymający koktajl leków na HIV, zbliżenie — Bruce Forster / Getty Images

Stribild nie leczy wirusa HIV. Przeciwnie, tłumi wirusa do niewykrywalnego poziomu, zapobiegając w ten sposób progresji choroby. Leki w Stribild robią to poprzez blokowanie enzymów zwanych odwrotną transkryptazą i integrazą, których wirus potrzebuje do replikacji.

W listopadzie 2015 r. FDA uzyskała licencję na nowszą formułę Stribild, o nazwie Genvoya, zastępując TDF „ulepszoną” wersją leku o nazwie alafenamid tenofowiru (TAF).

Jako prolek (substancja nieaktywna metabolizowana przez organizm w celu wytworzenia leku aktywnego), TAF naraża organizm na niższą dawkę tenofowiru i zmniejsza ryzyko niewydolności nerek obserwowanej czasami u osób stosujących TDF.

Zastosowania

Stribild został zatwierdzony przez Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w sierpniu 2012 r. do stosowania u dorosłych w wieku 18 lat i starszych, którzy po raz pierwszy rozpoczynają terapię antyretrowirusową. Może być również stosowany u osób dorosłych z niewykrywalnym wiremią, którzy zmieniają leczenie z powodu nietolerancji leków lub z innych powodów.

Nie ma ogólnych wersji ani zastosowań Stribild poza etykietą.

Przed podjęciem

Niezależnie od tego, czy rozpoczynasz terapię po raz pierwszy, czy zmieniasz leczenie, Twój lekarz przeprowadzi testy, aby określić, na które leki jesteś najbardziej wrażliwy. Dzieje się tak, ponieważ oporność na leki jest powszechna u osób z HIV, nawet tych rozpoczynających leczenie.

Istnieją dwa testy powszechnie stosowane w celu określenia wrażliwości na leki na HIV:

Testowanie genetycznej oporności, preferowany test, może wykryć rodzaje i liczbę opornych mutacji twojego wirusa. Na podstawie wyników laboratorium może przewidzieć z dużą dokładnością, na które leki jesteś wrażliwy.
Testy fenotypowe, zwykle stosowane po niepowodzeniu leczenia, bezpośrednio wystawiają wirusa na działanie wszystkich dostępnych leków antyretrowirusowych, aby zobaczyć, które z nich działają najlepiej.

Testowanie oporności genetycznej jest niezbędne zarówno dla osób nowo leczonych, jak i doświadczonych w leczeniu. Nawet ci, którzy są świeżo zakażeni, mogli złapać opornego wirusa poprzez seks, wspólne igły lub inne sposoby przenoszenia.

Środki ostrożności i przeciwwskazania

Produktu Stribild nigdy nie należy stosować u osób, u których wcześniej wystąpiła reakcja nadwrażliwości na którykolwiek z leków zawartych w tabletce.

Są inni, którzy powinni unikać Stribild lub używać go ostrożnie:

Choroba nerek: Stribild należy stosować ostrożnie u osób z przewlekłą chorobą nerek i należy go unikać u osób z klirensem kreatyniny mniejszym niż 70 mililitrów na minutę (ml/min).
Osteoporoza: Tenofowir może powodować utratę minerałów kostnych i może być konieczne unikanie go u osób z osteoporozą lub historią złamań patologicznych. Badanie gęstości mineralnej kości (BMD) należy wykonać przed leczeniem osób zagrożonych.

Inne złożone leki przeciwretrowirusowe

Oprócz Stribild istnieje 12 innych leków złożonych zatwierdzonych przez FDA, które można przyjmować w dawce raz dziennie:

Atripla (efawirenz + FTC + TDF)
Biktarvy (bictegrawir + FTC + TAF)
Complera (FTC + rylpiwiryna + TDF)
Delstrigo (dorawiryna + lamiwudyna + TDF)
Dovato (dolutegrawir + lamiwudyna)
Genvoya (kobicystat + elwitegrawir + FTC + TAF)
Juluca (dolutegrawir + rylpiwiryna)
Odefsey (emtrycytabina + rylpiwiryna + TAF)
Symfi (efawirenz + lamiwudyna + TDF)
Symfi Lo (efawirenz + lamiwudyna + TDF)
Symtuza (kobicystat + darunawir + FTC + TAF)
Triumeq (abakawir + dolutegrawir + lamiwudyna)

W styczniu 2021 r. FDA zatwierdziła pierwszy raz w miesiącu skojarzony schemat leczenia przeciwretrowirusowego o nazwie Cabenuva, składający się z dwóch oddzielnych wstrzyknięć leków kabotagrawiru i rilpiwiryny.

Dawkowanie

Stribild jest produkowany jako zielona, podłużna tabletka powlekana z wytłoczonym napisem „GSI” po jednej stronie i cyfrą „1” zawartą w kwadracie po drugiej. Każda tabletka zawiera 150 miligramów (mg) elwitegrawiru, 150 mg kobicystatu, 200 mg emtrycytabiny i 300 mg tenofowiru DF.

Stribild przyjmuje się raz na dobę doustnie z jedzeniem. Nie jest przyjmowany z żadnym innym lekiem przeciwretrowirusowym stosowanym w leczeniu HIV.

Jak wziąć i przechowywać

Elwitegrawir wymaga metabolizmu i wchłaniania tłuszczu do krwiobiegu. W związku z tym podczas przyjmowania produktu Stribild preferowany jest posiłek o wysokiej zawartości tłuszczu niż posiłek o niskiej zawartości tłuszczu. Tabletkę należy zawsze połykać w całości; nie miażdż, nie rozłupuj ani nie żuj.

Stribild można bezpiecznie przechowywać w temperaturze pokojowej, najlepiej między 68 a 72 stopni F (20 a 25 stopni C). Przechowuj tabletki w oryginalnym, odpornym na światło pojemniku w chłodnej, suchej szufladzie lub szafce. Nie przechowuj w schowku lub na słonecznym parapecie.

Jeśli pominiesz dawkę, zażyj ją, gdy tylko sobie przypomnisz. Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, pomiń pierwotną dawkę i kontynuuj jak zwykle. Nigdy nie podwajaj dawek.

Skutki uboczne

Efekty uboczne są powszechne w przypadku każdego leku. Te związane z Stribild są zwykle łagodne i przemijające, zwykle ustępują w ciągu tygodnia lub dwóch, gdy organizm przystosowuje się do leczenia. Mimo to u niektórych osób mogą wystąpić nie do zniesienia, a nawet zagrażające życiu skutki uboczne, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia.

Pospolity

Częste działania niepożądane leku Stribild obejmują (według częstotliwości):

Nudności (16%)
Biegunka (12%)
Nienormalne sny (9%)
Ból głowy (7%)
Zmęczenie (4%)
Wysypka (4%)
Zawroty głowy (3%)
Bezsenność (3%)
wzdęcia (2%)
Senność (1%)

Ciężki: Silny

Wiadomo, że Stribild w rzadkich przypadkach powoduje poważne skutki uboczne. Niektóre z nich występują u osób z wcześniej istniejącymi schorzeniami, podczas gdy inne występują u osób bez predysponujących czynników zdrowotnych. Pomiędzy nimi:

Niewydolność nerek występuje najczęściej u osób z istniejącą wcześniej chorobą nerek lub przyjmujących leki nefrotoksyczne (leki toksyczne dla nerek).
Hepatomegalia ze stłuszczeniem, nieprawidłowe powiększenie wątroby, jest czasami doświadczana przez użytkowników TDF, najczęściej tych z wcześniej istniejącą chorobą wątroby.
Osteomalacja, nieprawidłowe zmiękczenie kości, jest związane ze stosowaniem TDF. Osteomalacja zazwyczaj objawia się bólem kości i zwiększonym ryzykiem złamań.
Kwasica mleczanowa to potencjalnie zagrażające życiu nagromadzenie kwasu mlekowego we krwi. Wiadomo, że występuje to w przypadku wielu NRTI, w tym TDF.
Zapalny zespół rekonstytucji zapalnej (IRIS), paradoksalna odpowiedź, w której rozpoczęcie terapii wyzwala skrajne zapalenie z powodu „ujawnienia” infekcji lub nadmiernej reakcji układu odpornościowego. został zgłoszony z Stribild.

Ostrzeżenia i interakcje

Stribild zawiera czarną skrzynkę ostrzegającą konsumentów o ryzyku potencjalnie ciężkiego zaostrzenia objawów zapalenia wątroby u osób współzakażonych wirusowym zapaleniem wątroby typu B, jeśli leczenie zostanie przerwane. W przypadku przerwania przyjmowania leku Stribild należy monitorować czynność wątroby i rozpocząć leczenie przeciw wirusowemu zapaleniu wątroby typu B, jeśli wystąpi zaostrzenie. (Przed rozpoczęciem terapii zaleca się wykonanie testu na zapalenie wątroby typu B w celu sprawdzenia nierozpoznanej infekcji).

Ponieważ wiadomo, że niewydolność nerek występuje u użytkowników TDF bez wcześniejszej historii choroby nerek, rutynowe testy czynności nerek są uważane za niezbędne. Jeśli szacowany klirens kreatyniny kiedykolwiek spadnie poniżej 50 ml/min, leczenie należy przerwać i zmienić.

Chociaż badania Stribild na zwierzętach nie wykazały żadnych dowodów na uszkodzenie płodu, brakuje dobrze kontrolowanych badań na ludziach. Chociaż Stribild jest ogólnie uważany za bezpieczny w czasie ciąży, porozmawiaj ze swoim lekarzem, aby w pełni zrozumieć korzyści i potencjalne zagrożenia, jeśli jesteś w ciąży lub planujesz zajść w ciążę.

Interakcje leków

Wiadomo, że Stribild wchodzi w interakcje z wieloma lekami. W niektórych przypadkach interakcja może spowodować spadek stężenia Stribild we krwi, zmniejszając skuteczność leku. W innych interakcja może zwiększać ryzyko toksyczności wątroby lub nerek oraz innych zdarzeń niepożądanych.

FDA odradza stosowanie w Stribild następujących leków:

Uroksatral (alfuzosyna)
Propulsid (cyzapryd)
Tegretol (karbamazepina)
Leki zawierające ergot, w tym DHE 45 (dihydroergotamina), Ergostat (ergotamina) i Ergotrate (metyloergonowina)
Latuda (lurazydon)
Revatio (sildenafil)
Ryfadyna (ryfampicyna) i inne leki przeciwgruźlicze
ziele dziurawca
Leki statynowe, takie jak Mevacor (lowastatyna) i Zocor (simwastatyna)

Inne leki mogą wchodzić w interakcje z produktem Stribild i mogą wymagać dostosowania dawki, zastąpienia leku lub rozdzielenia dawek o kilka godzin.

Aby uniknąć interakcji, zawsze informuj swojego lekarza o przyjmowanych lekach, niezależnie od tego, czy są to leki na receptę, dostępne bez recepty, odżywcze, naturopatyczne czy rekreacyjne.