7 skutków ubocznych Aprocitentan i sposobu ich zmniejszenia

Aprocitentan jest lekiem opracowanym do leczenia nadciśnienia tętniczego. Odporne nadciśnienie oznacza, że ​​ciśnienie krwi pozostaje podwyższone pomimo zastosowania co najmniej trzech leków przeciwnadciśnieniowych, w tym moczopędnego. Ten stan występuje u znacznej liczby pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo -naczyniowego i zwiększa szansę na zawał serca, udar i niewydolność nerek.

Aprocitentan działa poprzez blokowanie układu endoteliny – potężny mechanizm związany z zwężeniem naczyń krwionośnych i zatrzymywania płynów. Ten lek jest skierowany do jednego z kluczowych czynników przyczyniających się do opornego na leczenie wysokiego ciśnienia krwi.

W Europie leki aprocetentan są sprzedawane pod marką Jezamo Jeza. W Stanach Zjednoczonych leki ten są sprzedawane pod marką Tryvio.

W tym artykule wyjaśnimy, jak działają leki aproceitentan w naszym ciele, skutki uboczne mogą powodować ten lek i co możesz zrobić, aby zmniejszyć lub uniknąć tych skutków ubocznych.

Jak działa leki aproceitentan w naszym ciele

Leki aproceitentanowe jest antagonistą receptora endoteliny, co oznacza, że ​​blokuje działanie endoteliny – peptydu, który powoduje, że naczynia krwionośne zwężają i promują retencję wody w nerkach. W szczególności aprocytentan blokuje zarówno receptory ETA, jak i ETB, co czyni go podwójnym antagonistą receptora endoteliny.

Endotelina i ciśnienie krwi

System endoteliny odgrywa kluczową rolę w utrzymywaniu napięcia naczyniowego. U osób z opornym nadciśnieniem, poziomy endoteliny są zwykle podwyższone, co prowadzi do:

• Uporczywe zwężenie naczyń (zwężenie naczyń krwionośnych)
• Zatrzymanie sodu i wody
• Zwiększona obwodowa odporność naczyniowa
• Zmniejszona odpowiedź na inne leki przeciwnadciśnieniowe

Blokując receptory endoteliny, leki aproceitentan promują rozszerzenie naczyń (poszerzenie naczyń krwionośnych), zmniejsza oporność naczyniową i zwiększa natriuresis (wydalanie sodu), co prowadzi do zmniejszenia ciśnienia krwi.

Leki aprocitentan ma długi okres półtrwania (~ 44 godziny), co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Badania kliniczne wykazały skuteczność tego leku w obniżaniu ciśnienia krwi, gdy jest on dodawany do standardowej terapii u pacjentów z opornym nadciśnieniem.

Powszechne skutki uboczne leków aproceitentan

Podobnie jak wszystkie leki, Aprocitentan może powodować skutki uboczne. Możesz doświadczyć tych skutków ubocznych, ale musisz zrozumieć mechanizmy i jak zapobiec tym skutkom ubocznym.

1. Zatrzymanie płynów i obrzęk

Możesz doświadczyć pęcznienia nóg, kostek lub stóp z powodu gromadzenia się płynów. W trudniejszych przypadkach nagromadzenie płynu może powodować przyrost masy ciała lub duszność.

Aprocitentan blokuje receptory ETB w nerce. Receptory ETB pomagają wyeliminować sód i wodę. Gdy te receptory są blokowane, nerka zachowuje więcej sodu, który przyciąga wodę z powrotem do krwioobiegu. Proces ten prowadzi do zwiększonej objętości osocza, powodując obrzęk obwodowy.

Zatrzymanie płynów wystąpiło u 9-18% aproceitentanowych użytkowników leków, w zależności od dawki.

Jak zmniejszyć lub uniknąć tego efektu ubocznego:

• Twój lekarz może przepisać pętlę moczopędny (na przykład furosemid) w celu przeciwdziałania zatrzymaniu płynu.
• Monitoruj swoją codzienną wagę, aby wykryć wczesne oznaki gromadzenia się płynów.
• Podnieś nogi podczas odpoczynku, aby zmniejszyć obrzęk.
• Ogranicz spożycie soli, aby zminimalizować zatrzymanie sodu.

2. Niedokrwistość

Możesz odczuwać zmęczenie, duszność lub osłabienie, jeśli liczba czerwonych krwinek spadnie.

Aprocitentan może powodować hemodilucję – stan, w którym objętość osocza wzrasta nieproporcjonalnie do liczby czerwonych krwinek. W rezultacie stężenie czerwonych krwinek (hematokryt) zmniejsza się. Dodatkowo blokada endoteliny może zakłócać sygnalizację erytropoetyny, potencjalnie zmniejszając produkcję czerwonych krwinek.

Łagodne spadki hemoglobiny zaobserwowano u 5-10% użytkowników aprocetentan w badaniach klinicznych. Ciężka niedokrwistość jest rzadka.

Jak zmniejszyć lub uniknąć tego efektu ubocznego:

• Twój lekarz powinien regularnie monitorować liczbę krwi.
• Upewnij się, że otrzymujesz wystarczającą ilość żelaza, witaminy B12 i kwasu foliowego z diety.
• Jeśli niedokrwistość stanie się znacząca, lekarz może dostosować dawkę lub tymczasowo zatrzymać leki.

3. Ból głowy

Niektóre osoby zgłaszają łagodne do umiarkowanych bólu głowy, zwłaszcza gdy zaczynają przyjmować leki.

Aprocytentan indukuje rozszerzenie naczyń, które może zwiększać przepływ krwi do mózgu i stymulować wrażliwe na ból struktury w oponach mózgowych, powodując ból głowy typu naczyniowego.

Ból głowy odnotowano u 4–7% osób przyjmujących leki aproceitentan.

Jak zmniejszyć lub uniknąć tego efektu ubocznego:

• Weź lek codziennie, aby zminimalizować fluktuacje koncentracji leku w twoim ciele.
• Pij dużo płynów.
• W razie potrzeby weź leki acetaminofen (paracetamol), aby złagodzić ból głowy, ale najpierw skonsultuj się z lekarzem.

4. Nosogarytmiczne zapalenie

Możesz rozwinąć objawy łagodnej infekcji górnych dróg oddechowych, takich jak katar, ból gardła lub przekrwienie nosa.

Endotelina ma role modulacyjne. Blokując receptory endoteliny, Aprocitentan może nieznacznie wpływać na odporność w górnych drogach oddechowych, czyniąc cię bardziej podatnym na drobne zakażenia wirusowe.

Zapalenie nosogardzieli występuje u 2–5% użytkowników leków aproceitentan.

Jak zmniejszyć lub uniknąć tego efektu ubocznego:

• Zachowaj dobrą higienę rąk i unikaj kontaktu z chorych.
• Użyj soli fizjologicznych sprayów nosowych lub pastylki do gardła w celu złagodzenia objawów.
• Objawy są zwykle samoograniczone i rozwiązywane bez konkretnego leczenia.

5. Łagodny wzrost kreatyniny w surowicy

Możesz zobaczyć niewielki wzrost wyników testu czynności nerek, szczególnie kreatyniny w surowicy.

Aprocitentan zmniejsza ciśnienie krwi poprzez rozszerzenie aferentnych i odpornych tętniczek w nerce. Efekt ten może powodować tymczasowe zmniejszenie szybkości filtracji kłębuszkowej, co prowadzi do niewielkiego wzrostu poziomów kreatyniny.

Łagodny, odwracalny wzrost kreatyniny zaobserwowano u około 3–6% użytkowników leków aprocetentan.

Jak zmniejszyć lub uniknąć tego efektu ubocznego:

• Upewnij się, że pijesz wystarczającą ilość wody i unikaj leków nefrotoksycznych (takich jak niesteroidowe leki przeciwzapalne).
• Twój lekarz będzie monitorować funkcję nerek przed i w trakcie leczenia Aprocitentan.
• Jeśli funkcja nerek się pogarsza, dawka może wymagać regulacji lub przerwania.

Rzadkie, ale poważne ryzyko z leków aproceitentan

Choć rzadkie, niektóre ryzyko może wymagać ścisłego monitorowania:

6. Zmiana funkcji wątroby

Niektórzy antagoniści receptora endoteliny byli związani z podwyższonymi enzymami wątroby. Aprocitentan jest ogólnie uważany za bezpieczny dla wątroby, gdy jest odpowiednio stosowany, ale wymaga starannego monitorowania z powodu potencjalnej hepatotoksyczności.

Testy funkcji wątroby mogą być okresowo sprawdzane.

Jeśli poziom enzymu znacznie wzrośnie, lek można zatrzymać.

7. Niedociśnienie

Jeśli Aprocitentan zbytnio obniży ciśnienie krwi, możesz poczuć się zawroty głowy lub zemdleć, szczególnie podczas wstania.

Zapobieganie: wstań powoli i unikaj picia alkoholu.

Twój lekarz może dostosować inne leki przeciwnadciśnieniowe, aby uniknąć nadmiernego spadku ciśnienia krwi.

Powyżej znajdują się skutki uboczne leków aprocetentan. Ten lek pomaga obniżyć ciśnienie krwi poprzez rozluźnienie naczyń krwionośnych i promowanie wydalania sodu. Większość skutków ubocznych jest łagodna do umiarkowana i możesz zarządzać nimi lub zapobiegać regularnym monitorowaniu i prostym środkom. Przed rozpoczęciem przyjmowania leków aprocetentan, porozmawiaj z lekarzem o korzyściach i ryzyku. Powinieneś regularnie śledzić swojego lekarza, aby lekarz wiedział, jak reagujesz na leki i wykrył wszelkie wczesne oznaki skutków ubocznych.