14 skutków ubocznych olanzapiny i sposoby ich ograniczenia

Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym dostępnym w postaci tabletek, tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej oraz długo działających zastrzyków. Lekarze przepisują olanzapinę w leczeniu schizofrenii, choroby afektywnej dwubiegunowej lub ciężkiej depresji, która nie reaguje na same leki przeciwdepresyjne. W przypadku choroby afektywnej dwubiegunowej lekarze stosują olanzapinę w celu kontrolowania epizodów maniakalnych i zapobiegania nawrotom. W przypadku depresji opornej na leczenie lekarze często łączą olanzapinę z fluoksetyną, aby poprawić stabilność nastroju.

Lek olanzapina jest również sprzedawany pod nazwami handlowymi Zyprexa, Zyprexa Velotab i Zyprexa Relprevv.

Olanzapina wykazuje silną skuteczność w zmniejszaniu halucynacji, urojeń, pobudzenia, wahań nastroju i ciężkiej bezsenności związanych z zaburzeniami psychotycznymi i nastroju. Badania kliniczne w leczeniu schizofrenii pokazują, że około 55% pacjentów odczuwa znaczną redukcję objawów w ciągu sześciu tygodni. W leczeniu ostrej manii wskaźnik skuteczności leczenia osiąga około 60% w ciągu trzech tygodni.

Chociaż olanzapina stabilizuje poważne objawy psychiczne, lek ten może również powodować poważne skutki uboczne. Należy zrozumieć te zagrożenia przed rozpoczęciem stosowania olanzapiny i w trakcie jej stosowania.

Mechanizm działania leku olanzapina

Olanzapina działa poprzez blokowanie kilku receptorów neuroprzekaźników w mózgu. Lek ten wykazuje wysokie powinowactwo do następujących receptorów:

• Receptory dopaminowe D2
• Receptory serotoninowe 5-hydroksytryptaminy 2A
• Receptory histaminowe H1
• Receptory muskarynowe acetylocholiny
• Receptory adrenergiczne alfa 1

Blokując receptory dopaminowe D2 w szlaku mezolimbicznym, olanzapina zmniejsza halucynacje i urojenia. Blokując receptory serotoninowe 5-hydroksytryptaminy 2A, olanzapina poprawia objawy nastroju i zmniejsza pozapiramidowe skutki uboczne w porównaniu ze starszymi lekami przeciwpsychotycznymi.

Jednak blokada ta nie jest selektywna. Kiedy olanzapina blokuje receptory histaminowe, receptory muskarynowe i receptory adrenergiczne, blokada ta powoduje wiele niepożądanych skutków, takich jak przyrost masy ciała, sedacja, zaparcia i niskie ciśnienie krwi.

Skutki uboczne leku olanzapina

Skutki uboczne olanzapiny to:

• Przyrost masy ciała
• Zwiększony apetyt
• Wysoki poziom cukru we krwi
• Cukrzyca
• Wysoki poziom cholesterolu i trójglicerydów
• Sedacja i senność
• Zawroty głowy
• Niedociśnienie ortostatyczne
• Suchość w ustach
• Zaparcia
• Niewyraźne widzenie
• Zatrzymanie moczu
• Podwyższony poziom enzymów wątrobowych
• Objawy pozapiramidowe
• Dyskineza późna
• Podwyższony poziom prolaktyny
• Zaburzenia seksualne
• Złośliwy zespół neuroleptyczny
• Drgawki

Częstotliwość i nasilenie tych działań niepożądanych różnią się w zależności od dawki, czasu stosowania leku, wieku i czynników ryzyka metabolicznego.

Następnie wyjaśnimy działania niepożądane i podamy wskazówki, jak ich uniknąć lub je ograniczyć.

1. Przyrost masy ciała i skutki metaboliczne

Olanzapina silnie blokuje receptory histaminowe H1 i receptory serotoninowe 5-hydroksytryptaminy 2C w podwzgórzu. Blokada ta zwiększa apetyt i zmniejsza uczucie sytości. Lek ten zmienia również wrażliwość na insulinę i metabolizm lipidów. Zaburzenia metaboliczne sprzyjają odkładaniu się tłuszczu, zwłaszcza tłuszczu brzusznego.

Przyrost masy ciała jest jednym z najczęstszych skutków ubocznych stosowania olanzapiny. Badania kliniczne wykazują, że około 50% osób przyjmujących olanzapinę przybiera co najmniej 7% masy ciała w ciągu 10 tygodni. Średni przyrost masy ciała wynosi około 6 kilogramów w ciągu pierwszych 10 tygodni. Długotrwałe stosowanie olanzapiny może prowadzić do przyrostu masy ciała o ponad 10 kilogramów u niektórych osób.

U około 12% osób przyjmujących olanzapinę występuje wysoki poziom cukru we krwi. Nowa cukrzyca pojawia się u około 2% osób stosujących olanzapinę rocznie, przy czym ryzyko jest większe u osób z nadwagą.

Jak zmniejszyć to ryzyko:

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku olanzapina należy zmierzyć masę ciała, obwód talii, poziom glukozy we krwi na czczo oraz profil lipidowy. Badania te należy powtarzać regularnie, zwłaszcza w ciągu pierwszych sześciu miesięcy.

Ryzyko metaboliczne można zmniejszyć poprzez:

• Stosowanie diety o kontrolowanej kaloryczności
• Unikanie słodkich napojów
• Wykonywanie co najmniej 150 minut umiarkowanych ćwiczeń fizycznych tygodniowo
• Zwrócenie się do lekarza z prośbą o zmianę leku przeciwpsychotycznego na taki o mniejszym ryzyku metabolicznym, np. aripiprazol, jeśli przyrost masy ciała stanie się znaczny.

2. Sedacja i senność

Olanzapina blokuje receptory histaminowe H1 w naszym ośrodkowym układzie nerwowym. Ta blokada histaminy zmniejsza czujność. Lek ten blokuje również receptory muskarynowe, co dodatkowo przyczynia się do spowolnienia funkcji poznawczych.

Sedacja występuje u około 30% osób przyjmujących olanzapinę, zwłaszcza w ciągu pierwszych 3 tygodni. Wyższe dawki zwiększają to ryzyko.

Aby zmniejszyć to działanie niepożądane, lek należy przyjmować wieczorem, aby zminimalizować senność w ciągu dnia. Lekarz może zmniejszyć dawkę, jeśli sedacja utrudnia codzienne czynności. Należy unikać alkoholu i innych leków uspokajających, ponieważ ich połączenie zwiększa depresję ośrodkowego układu nerwowego.

3. Hipotonia ortostatyczna i zawroty głowy

Olanzapina blokuje receptory adrenergiczne alfa 1. Blokada tych receptorów zmniejsza napięcie naczyniowe. Podczas wstawania może nastąpić nagły spadek ciśnienia krwi.

Niedociśnienie ortostatyczne występuje u około 8% osób przyjmujących lek olanzapina. Osoby starsze są bardziej narażone na to ryzyko.

Aby zmniejszyć to działanie niepożądane, należy wstawać powoli z pozycji siedzącej lub leżącej. Należy pić odpowiednią ilość płynów. Lekarz może rozpocząć leczenie od małej dawki i stopniowo ją zwiększać, aby organizm mógł się przystosować.

4. Działanie antycholinergiczne (suchość w ustach i zaparcia)

Olanzapina blokuje muskarynowe receptory acetylocholiny. Blokada tych receptorów zmniejsza produkcję śliny i spowalnia ruchy jelit.

Suchość w ustach występuje u około 15% osób przyjmujących lek olanzapina, a zaparcia u około 10%.

Aby zmniejszyć te problemy, należy pić wystarczającą ilość wody i zwiększyć spożycie błonnika pokarmowego. Regularna aktywność fizyczna stymuluje skurcze mięśni jelit, pomagając w bardziej efektywnym przemieszczaniu się stolca przez przewód pokarmowy i ułatwiając wypróżnianie oraz czyniąc je bardziej regularnym. Ciężkie zaparcia wymagają oceny lekarskiej, ponieważ nieleczone zaparcia mogą prowadzić do niedrożności jelit.

5. Objawy pozapiramidowe i późne dyskinezy (zaburzenia ruchowe)

Olanzapina blokuje receptory dopaminowe D2 w szlaku nigrostriatalnym. Ta blokada dopaminy może powodować drżenie, sztywność mięśni, niepokój i spowolnienie ruchowe. Długotrwała blokada dopaminy może prowadzić do późnych dyskinez, które powodują powtarzające się mimowolne ruchy.

Objawy pozapiramidowe występują u około 7% osób przyjmujących olanzapinę, co stanowi odsetek niższy niż w przypadku starszych leków przeciwpsychotycznych. Ryzyko późnych dyskinez wynosi około 0,8% rocznie, przy czym jest ono wyższe u osób starszych i kobiet.

Należy natychmiast zgłaszać wszelkie nieprawidłowe ruchy. Lekarz może zmniejszyć dawkę lub zmienić lek przeciwpsychotyczny na inny, który blokuje dopaminę w mniejszym stopniu. Wczesne wykrycie poprawia odwracalność.

6. Złośliwy zespół neuroleptyczny

Złośliwy zespół neuroleptyczny jest rzadką, ale zagrażającą życiu reakcją. Silne blokowanie dopaminy zaburza regulację temperatury i kontrolę mięśni. Reakcja ta powoduje wysoką gorączkę, sztywność mięśni, splątanie i niestabilne ciśnienie krwi.

Zespół ten występuje u mniej niż 0,1% osób przyjmujących lek olanzapina.

W przypadku wystąpienia wysokiej gorączki i sztywności mięśni podczas przyjmowania tego leku należy natychmiast zgłosić się do lekarza. Konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i leczenie szpitalne.

Kto nie powinien stosować leku olanzapina?

Należy unikać stosowania olanzapiny, jeśli:

• Cierpisz na niekontrolowaną cukrzycę
• Cierpią na ciężką otyłość z zespołem metabolicznym
• W przeszłości wystąpił u nich ciężki przyrost masy ciała wywołany lekami
• Cierpią na jaskrę z zamkniętym kątem przesączania
• Cierpią na ciężką chorobę wątroby
• Jesteś osobą starszą z psychozą związaną z demencją.

U osób starszych z psychozą związaną z demencją leki przeciwpsychotyczne zwiększają ryzyko udaru mózgu i zgonu. W przypadku tej grupy pacjentów preferowane są niefarmakologiczne środki interwencji behawioralnej. Jeśli konieczne jest zastosowanie leków, lekarze mogą rozważyć krótkotrwałe stosowanie niskich dawek risperidonu, ponieważ lek ten jest skuteczniejszy w leczeniu ciężkiej agresji w demencji, chociaż nadal wiąże się z ryzykiem.

Jeśli pacjent ma wysokie ryzyko metaboliczne, lekarz może rozważyć zastosowanie aripiprazolu lub ziprasidonu, ponieważ leki te powodują mniejszy przyrost masy ciała. Jeśli pacjent odczuwa silne działanie uspokajające, lekarz może wybrać lek o silniejszym działaniu pobudzającym, taki jak aripiprazol.