7 skutków ubocznych haloperidolu (Haldol) i zapobieganie

Haloperidol jest lekiem przeciwpsychotycznym pierwszej generacji, stosowanym przez lekarzy od ponad 60 lat. Lekarze przepisują haloperidol w leczeniu schizofrenii, ostrej psychozy, silnego pobudzenia, majaczenia, zespołu Tourette’a i poważnych zaburzeń zachowania. W nagłych przypadkach lekarze często stosują haloperidol w postaci zastrzyków, aby opanować niebezpieczne pobudzenie lub agresję.

Leki zawierające haloperidol są zazwyczaj sprzedawane pod nazwami handlowymi Haldol, Serenace lub Aloperidin. Dostępne są zarówno tabletki doustne, jak i formy płynne. Istnieją również długo działające formy do wstrzykiwań, stosowane w leczeniu podtrzymującym przewlekłych zaburzeń psychotycznych.

Haloperidol skutecznie zmniejsza halucynacje, urojenia, dezorganizację myślenia i silne pobudzenie. Jednak lek ten wiąże się również z większym ryzykiem wystąpienia neurologicznych skutków ubocznych niż wiele nowszych leków przeciwpsychotycznych. Przed rozpoczęciem przyjmowania leku haloperidol należy zapoznać się z tym ryzykiem.

Mechanizm działania leku Haldol (haloperidol)

Haloperidol blokuje przede wszystkim receptory dopaminowe typu 2 w mózgu. Dopamina jest substancją neuroprzekaźnikową, która reguluje ruch, motywację, nagrody i psychozę.

W schizofrenii i ostrej psychozy nadmierna aktywność dopaminy w szlaku mezolimbicznym przyczynia się do powstawania halucynacji i urojeń. Kiedy haloperidol blokuje receptory dopaminowe typu 2 w tym szlaku, zmniejsza objawy psychotyczne.

Jednak szlaki dopaminowe regulują również ruch, wydzielanie hormonów i funkcje autonomiczne. Kiedy haloperidol blokuje receptory dopaminowe w szlaku nigrostriatalnym, blokada ta powoduje zaburzenia ruchowe.

Kiedy haloperidol blokuje receptory dopaminowe w szlaku tuberoinfundibularnym, blokada ta zwiększa poziom prolaktyny.

Kiedy haloperidol blokuje receptory dopaminowe w podwzgórzu i pniu mózgu, blokada ta wpływa na regulację temperatury i kontrolę autonomiczną.

Ta rozległa blokada dopaminy jest przyczyną zarówno terapeutycznego działania haloperidolu, jak i wielu skutków ubocznych.

Skutki uboczne leku haloperidol (Haldol)

Haloperidol może powodować następujące skutki uboczne:

• Objawy pozapiramidowe
• Ostra dystonia
• Parkinsonizm
• Akatyzja
• Późna dyskineza
• Hiperprolaktynemia
• Sedacja
• Przyrost masy ciała
• Niedociśnienie ortostatyczne
• Wydłużenie odstępu QT i arytmia
• Złośliwy zespół neuroleptyczny
• Drgawki
• Działanie antycholinergiczne, takie jak suchość w ustach i zaparcia

Poniżej wyjaśnimy skutki uboczne i podamy wskazówki, jak ich uniknąć lub zminimalizować.

1. Objawy pozapiramidowe

Objawy pozapiramidowe obejmują dystonię, parkinsonizm i akatyzję. Kiedy haloperidol blokuje receptory dopaminowe typu 2 w szlaku nigrostriatalnym, blokada ta zaburza równowagę między dopaminą a acetylocholiną w zwojach podstawy mózgu. Ta nierównowaga neuroprzekaźników zaburza normalną kontrolę motoryczną.

Objawy pozapiramidowe występują u około 45% osób leczonych silnymi lekami przeciwpsychotycznymi pierwszej generacji, takimi jak haloperidol. Ostra dystonia występuje u około 6% osób, zwłaszcza młodych mężczyzn. Parkinsonizm wywołany lekami rozwija się u około 27% osób. Akatyzja występuje u około 25% osób.

Ryzyko wzrasta wraz z wyższymi dawkami i szybkim zwiększaniem dawki.

Jak zmniejszyć to ryzyko:

• Stosować najniższą skuteczną dawkę.
• Dawkę zwiększać stopniowo.
• Lekarze mogą przepisać leki antycholinergiczne, takie jak benztropina, w celu zapobiegania lub leczenia parkinsonizmu i dystonii.
• W przypadku wystąpienia poważnych objawów lekarz może zmniejszyć dawkę lub zmienić lek na lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji.

2. Późna dyskineza

Późna dyskineza to powtarzające się, mimowolne ruchy twarzy, języka lub kończyn. Przewlekła blokada receptorów dopaminowych prowadzi do regulacji w górę i nadwrażliwości receptorów dopaminowych. Ta nadwrażliwość receptorów powoduje nieprawidłowe ruchy.

Dyskineza późna występuje u około 4% osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne pierwszej generacji rocznie. Po kilku latach ciągłego stosowania leków ryzyko to wzrasta, zwłaszcza u osób starszych.

Jak zmniejszyć to działanie niepożądane:

• Stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy niezbędny okres.
• Należy regularnie przeprowadzać oceny ruchowe.
• W przypadku pojawienia się wczesnych objawów lekarz powinien zmniejszyć dawkę lub zmienić lek na lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji.
• Leki takie jak walbenazyna lub deutetrabenazyna mogą leczyć ustaloną późną dyskinezę.

3. Hiperprolaktynemia

Dopamina normalnie hamuje uwalnianie prolaktyny z przysadki mózgowej. Kiedy haloperidol blokuje receptory dopaminy w szlaku guzowato-podwzgórzowym, blokada ta usuwa kontrolę hamującą wydzielanie prolaktyny. W rezultacie poziom prolaktyny wzrasta.

Podwyższony poziom prolaktyny może powodować nieregularne miesiączki, mlekotok, bezpłodność, obniżenie libido i zaburzenia erekcji.

Badania pokazują, że około 65% osób przyjmujących lek Haldol (haloperidol) doświadcza podwyższonego poziomu prolaktyny. Kobiety w wieku rozrodczym są narażone na większe ryzyko.

Jak zmniejszyć to ryzyko:

• W przypadku wystąpienia objawów należy monitorować poziom prolaktyny.
• Jeśli to możliwe, należy zmniejszyć dawkę.
• W przypadku wystąpienia objawów endokrynologicznych należy przejść na lek przeciwpsychotyczny niepowodujący wzrostu poziomu prolaktyny, taki jak aripiprazol.

4. Sedacja

Chociaż haloperidol ma mniejszą aktywność przeciwhistaminową niż wiele innych leków przeciwpsychotycznych, blokada dopaminy nadal zmniejsza czujność. To osłabienie ośrodkowego układu nerwowego prowadzi do senności.

Sedacja występuje u 20% do 50% osób przyjmujących lek Haldol (haloperidol), w zależności od dawki i drogi podania leku. Preparaty do wstrzykiwań stosowane w nagłych przypadkach powodują bardziej wyraźną sedację.

Jak zmniejszyć to działanie niepożądane:

• Lek należy przyjmować wieczorem, jeśli lekarz wyrazi na to zgodę.
• Należy unikać alkoholu i innych leków uspokajających.
• Należy stosować stopniowe dostosowywanie dawki.

5. Wydłużenie odstępu QT i arytmia

Haloperidol blokuje kanały potasowe serca odpowiedzialne za repolaryzację. Blokada ta wydłuża odstęp QT w elektrokardiogramie. Poważne wydłużenie odstępu QT może wywołać torsades de pointes – potencjalnie śmiertelną arytmię komorową.

Ten efekt uboczny rzadko występuje przy standardowych dawkach doustnych. Jednak wysokie dawki dożylne znacznie zwiększają ryzyko.

Jak zmniejszyć to ryzyko:

• Należy unikać wysokich dawek dożylnych, chyba że jest to absolutnie konieczne.
• Przed zastosowaniem leku haloperidol należy skorygować zaburzenia elektrolitowe.
• Należy unikać łączenia z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT.
• U osób z grupy wysokiego ryzyka należy zapewnić monitorowanie elektrokardiogramu.

6. Złośliwy zespół neuroleptyczny

Złośliwy zespół neuroleptyczny jest rzadką, ale zagrażającą życiu reakcją. Silna blokada dopaminy w podwzgórzu i zwojach podstawy mózgu zaburza regulację temperatury i kontrolę mięśni. Ta blokada dopaminy powoduje hipertermię, sztywność mięśni, niestabilność autonomiczną i zaburzenia stanu psychicznego.

Złośliwy zespół neuroleptyczny występuje u około 0,02% do 0,2% osób leczonych lekami przeciwpsychotycznymi.

Jak zmniejszyć to ryzyko:

• Stopniowo zwiększać dawki.
• Unikać szybkiego zwiększania dawki.
• Natychmiast przerwać przyjmowanie leku, jeśli pojawią się wczesne objawy, takie jak wysoka gorączka i silna sztywność mięśni.
• Natychmiast zgłosić się do lekarza.

7. Drgawki

Haloperidol obniża próg drgawkowy poprzez blokadę dopaminy i wpływ na pobudliwość kory mózgowej. Obniżenie progu drgawkowego zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek u osób podatnych.

Ten efekt uboczny występuje rzadko, ale ryzyko wzrasta u osób z padaczką, urazem mózgu lub w okresie odstawienia alkoholu.

Kto nie powinien stosować leku haloperidol (Haldol)?

Należy unikać stosowania haloperidolu, jeśli:

• Cierpisz na chorobę Parkinsona, ponieważ blokada dopaminy pogarsza objawy motoryczne.
• U pacjenta występuje przedłużenie odstępu QT lub poważna arytmia serca.
• U pacjenta występował złośliwy zespół neuroleptyczny.
• U pacjenta występuje ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego.
• Cierpisz na psychozę związaną z demencją, ponieważ leki przeciwpsychotyczne zwiększają ryzyko śmiertelności u osób starszych z demencją.

Sugerowane leki alternatywne

Jeśli cierpisz na chorobę Parkinsona, lekarze mogą przepisać Ci kwetiapinę lub klozapinę. Leki te powodują słabsze blokowanie dopaminy w szlaku nigrostriatalnym, a zatem powodują mniej skutków ubocznych związanych z motoryką.

Jeśli występuje znaczne ryzyko wydłużenia odstępu QT, lekarz może rozważyć zastosowanie aripiprazolu. Lek ten ma minimalny wpływ na odstęp QT.

Jeśli występują obawy związane z hiperprolaktynemią, często wybiera się aripiprazol, ponieważ pomaga on zmniejszyć ryzyko wzrostu poziomu prolaktyny.