Co warto wiedzieć o azatioprynie?

Azatiopryna jest lekiem immunosupresyjnym na receptę, stosowanym w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS) i zapobieganiu odrzuceniu narządu po przeszczepie nerki. Ten lek jest przyjmowany doustnie i jest również dostępny w postaci do wstrzykiwań. Azatiopryna jest preparatem generycznym, dostępnym pod markami Imuran i Azasan.

Ten lek jest powszechnie stosowany poza wskazaniami w leczeniu niektórych stanów zapalnych, w tym wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i tocznia rumieniowatego układowego. Często jest dobrze tolerowany, ale może powodować poważne skutki uboczne, takie jak różne rodzaje anemii i niektóre rodzaje raka.

Zastosowania

Azatiopryna zapobiega procesowi zapalnemu, który prowadzi do chorób immunologicznych i odrzucenia przeszczepionej nerki przez układ odpornościowy. Działa poprzez hamowanie proliferacji komórek odpornościowych, ponieważ zatrzymuje podział komórek poprzez ingerencję w replikację DNA.

Przeszczep nerki: Po przeszczepie nerki układ odpornościowy organizmu może odrzucić narząd dawcy. Odrzucenie narządu po przeszczepieniu nerki może prowadzić do gorączki, nadciśnienia (wysokiego ciśnienia krwi), niewydolności serca i utraty przytomności, a ostatecznie do śmierci.

Azatiopryna hamuje aktywność immunologiczną, aby zapobiec odrzuceniu przeszczepionej nerki. Wykazano, że poprawia przeżycie po przeszczepie nerki.

Reumatoidalne zapalenie stawów (RZS): RZS jest przewlekłą zapalną chorobą autoimmunologiczną, która atakuje stawy i inne tkanki ciała, powodując ból, obrzęk i inne efekty ogólnoustrojowe. Azatioprynę można stosować w celu zmniejszenia oznak i objawów RZS.

Azatiopryny nie należy stosować z innymi lekami przeciwreumatycznymi modyfikującymi przebieg choroby (DMARD), które są stosowane w leczeniu RZS, ale można ją stosować z aspiryną, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i sterydami.

Zastosowania poza etykietą

Azatiopryna jest stosowana poza wskazaniami rejestracyjnymi w leczeniu kilku schorzeń.

Typowe zastosowania pozarejestracyjne:

• Toczeń rumieniowaty układowy (SLE)
• Wrzodziejące zapalenie okrężnicy
• Choroby skóry, w tym nieuleczalny świąd, atopowe zapalenie skóry i łuszczyca

Azatioprynę można stosować do krótkotrwałego lub długoterminowego leczenia tych stanów. Te same przeciwwskazania do leczenia i zalecenia dotyczące monitorowania badań krwi mają zastosowanie w przypadku stosowania pozarejestracyjnego, jak w przypadku zatwierdzonych wskazań.

Przed podjęciem

Nie należy przyjmować azatiopryny, jeśli w przeszłości wystąpiły niepożądane reakcje na ten lek. Nie jest zalecany w okresie ciąży ani dla kobiet karmiących piersią.

Azatiopryna ma ostrzeżenie „czarnej skrzynki” – najsilniejsze ostrzeżenie na etykiecie leku – mówiące, że lek może zwiększać ryzyko niektórych rodzajów raka, w tym raka skóry i chłoniaka z limfocytów T u osób z chorobą Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego.

W przypadku raka skóry lekarz może zalecić unikanie ekspozycji na światło ultrafioletowe i stosowanie ochrony przeciwsłonecznej (takiej jak zakrywanie skóry ubraniem i nakładanie kremów przeciwsłonecznych), aby zapobiec nadmiernej ekspozycji. Twój lekarz może również zasugerować coroczne kontrole skóry u dermatologa.

Dodatkowo, jeśli wcześniej przyjmowałeś środki alkilujące, w tym cyklofosfamid, chlorambucyl lub melfalan w leczeniu RZS, producent ostrzega przed zwiększonym ryzykiem raka przy stosowaniu azatiopryny.

Środki ostrożności i przeciwwskazania

Będziesz potrzebować badań krwi, aby monitorować działania niepożądane przed rozpoczęciem stosowania azatiopryny i podczas stosowania.

Obejmują one:

• Sugeruje się wykonanie testu S-metylotransferazy tiopuryny (TPMT) przed rozpoczęciem leczenia. Niedobór tego enzymu zaburzyłby metabolizm azatiopryny i zwiększyłby ryzyko toksyczności.
• Test ciążowy można wykonać przed rozpoczęciem leczenia.
• Testowanie na zapalenie wątroby typu B i C jest często wykonywane przed rozpoczęciem leczenia.

• Przed rozpoczęciem może być konieczne badanie na gruźlicę z testem skórnym PPD.

• Pełna morfologia krwi (CBC) i testy czynności wątroby (LFT) są monitorowane co tydzień lub co drugi tydzień przez pierwsze kilka miesięcy leczenia, a następnie co miesiąc lub zgodnie z zaleceniami lekarza.

Inne leki immunosupresyjne

Niektóre leki immunosupresyjne, w tym metotreksat, cyklosporyna i merkaptopuryna, są stosowane w podobnych wskazaniach i pozarejestracyjnych zastosowaniach jak azatiopryna. Leki te mogą wchodzić ze sobą w interakcje i nasilać potencjalne działania niepożądane.

Dawkowanie

Imuran jest dostępny w 50 miligramowych (mg) tabletkach z linią podziału. Producent podaje ogólne wytyczne dotyczące dawki azatiopryny. Twoja dawka może się różnić w zależności od oceny Twoich potrzeb przez lekarza, a podczas przyjmowania tego leku będziesz wymagać uważnego monitorowania.

• Przeszczep nerki: Dawka początkowa wynosi zwykle od 3 do 5 mg/kilogram (kg) masy ciała na dobę w dniu zabiegu przeszczepu lub do trzech dni przed zabiegiem. Dawkę podtrzymującą można zmniejszyć do 1 do 3 mg/kg na dobę. Może być konieczne odstawienie tego leku, nawet w przypadku ryzyka odrzucenia narządu, jeśli toksyczność zostanie wykryta przez badania krwi.

• RZS: Zalecana dawka to 1,0 mg/kg dziennie, którą można przyjmować jednorazowo lub podzielić na dwie dawki dziennie. Dawkę można zwiększyć zgodnie z zaleceniami lekarza do 2,5 mg/kg na dobę. Jeśli po 12 tygodniach nie nastąpiła poprawa, lek ten jest uważany za nieskuteczny w leczeniu RZS.

Do użytku dożylnego (IV, do żyły) lek podaje się przez pięć minut, w maksymalnym stężeniu 5 mg/mililitr (ml).

Modyfikacje

W przypadku osób z chorobą nerek może być konieczne zmniejszenie dawki, aby uniknąć toksyczności.

Jak wziąć i przechowywać

Azatioprynę należy przyjmować po posiłkach, aby zapobiec objawom żołądkowo-jelitowym. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe. Nie należy jednak przyjmować dodatkowych dawek, jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki.

Imuran należy przechowywać w temperaturze 68 do 77 stopni Fahrenheita (20 do 25 stopni Celsjusza) i przechowywać w suchym miejscu, z dala od światła słonecznego.

Skutki uboczne

Możesz nie mieć żadnych niepożądanych skutków przyjmowania azatiopryny, ale może to powodować kilka skutków ubocznych. Wiele typowych skutków ubocznych nie jest niebezpiecznych, a czasami mogą powodować różne stopnie dyskomfortu.

Ten lek może również powodować poważne skutki uboczne, które mogą mieć poważny wpływ na twoje zdrowie, a nawet zagrażać życiu. Poważne działania niepożądane mogą początkowo nie powodować zauważalnych objawów i można je wykryć za pomocą badań kontrolnych, takich jak pełna morfologia krwi (CBC).

Pospolity

Częste działania niepożądane azatiopryny mogą być dla ciebie tolerowane lub mogą powodować znaczny dyskomfort. Pamiętaj, aby poinformować swojego lekarza o wszelkich skutkach ubocznych, których doświadczasz. Objawy te mogą być wynikiem przyjmowania azatiopryny lub mogą być spowodowane czymś innym.

Częste działania niepożądane obejmują:

• Mdłości
• Gorączka
• Zmęczenie
• Bóle mięśni
• Wysypka
• Biegunka

Twoje objawy mogą z czasem ustąpić. Twój lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki azatiopryny do poziomu terapeutycznego bez powodowania skutków ubocznych.

Ciężki: Silny

Poważne skutki uboczne mogą powodować długotrwałe problemy zdrowotne i mogą wymagać zaprzestania przyjmowania leków.

Poważne skutki uboczne obejmują:

• Uszkodzenie wątroby
• Infekcje
• Zapalenie trzustki
• Anemia (niska czynność krwinek czerwonych)
• Niedokrwistość makrocytowa (powiększone czerwone krwinki)

• Leukopenia (niski poziom białych krwinek)

• Wirus JC, który może powodować postępującą wieloogniskową leukoencefalopatię (PML), ciężką chorobę mózgu

Ostrzeżenia i interakcje

Azatiopryna może wchodzić w interakcje z kilkoma innymi lekami, powodując działania niepożądane.

Interakcje leków obejmują:

• Allopurinol
• Cyklofosfamid
• Pochodne aminosalicylanów (sulfasalazyna, mesalazyna lub olsalazyna): należy stosować ostrożnie

• Kumadyna (warfaryna): Może mieć zmniejszone działanie, gdy jest przyjmowana z azatiopryną

• Inhibitory konwertazy angiotensyny: mogą powodować anemię i leukopenię, gdy są stosowane z azatiopryną