Leki do wstrzykiwań, które obniżają poziom cukru we krwi i pomagają w utracie wagi
Agoniści receptora GLP-1 to rodzaj leków nieinsulinowych, które są stosowane w połączeniu z dietą i ćwiczeniami, aby pomóc w leczeniu cukrzycy typu 2. Specyficzną rolą tych leków jest pomoc w obniżeniu poziomu glukozy we krwi – w szczególności hemoglobiny A1C – oraz pomoc w utracie wagi. Badania wykazały, że agoniści receptora GLP-1 mogą mieć inne korzyści zdrowotne, w tym pozytywny wpływ na ciśnienie krwi, poziom cholesterolu i funkcję komórek beta.
:max_bytes(150000):strip_icc()/iStock-532484963-5a78b39cff1b780037fc5e45.jpg)
Te leki do wstrzykiwań są przepisywane wraz z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi i insulinoterapią. W związku z tym nie są traktowane jako leczenie pierwszego rzutu w cukrzycy, ale mogą stanowić cenną część ogólnego planu leczenia. Możesz omówić je z lekarzem w ramach schematu leczenia cukrzycy typu 2.
Jak oni pracują
GLP-1 oznacza peptyd glukagonopodobny, rodzaj hormonu znanego jako hormon inkretynowy, który jest niższy niż normalnie u osób z cukrzycą typu 2. Agoniści receptora GLP-1 należą do klasy leków znanych jako mimetyki inkretyn, które pomagają trzustce uwalniać optymalną ilość insuliny, hormonu transportującego glukozę (cukier) do tkanek w ciele, gdzie może być wykorzystana jako energia.
Leki te spowalniają również tempo, z jakim pokarm opuszcza żołądek, co pomaga kontrolować poposiłkowy (po posiłku) poziom cukru we krwi.
Naśladując następujący wpływ GLP-1 na kilka części ciała, agoniści receptora GLP-1 pomagają kontrolować apetyt i poziom cukru we krwi poprzez następujące mechanizmy:
Mózg
GLP-1 wysyła sygnał do podwzgórza, części mózgu odpowiedzialnej za apetyt i pragnienie, aby przyjmował mniej wody i jedzenia – efekt, który może prowadzić do utraty wagi.
Niebezpieczeństwo odwodnienia
Ponieważ agoniści receptora GLP-1 tłumią uczucie potrzeby picia, należy zachować szczególną ostrożność, aby pić dużo wody i innych płynów, aby utrzymać nawodnienie podczas przyjmowania takiego leku.
Mięsień
GLP-1 stymuluje glukoneogenezę – syntezę glukozy w organizmie. Mówiąc prościej, jest to konwersja białka lub tłuszczu (a nie węglowodanów) w cukier, który organizm może wykorzystać jako paliwo w mięśniach. Zwiększenie tego procesu może pomóc w obniżeniu poziomu cukru we krwi poprzez stymulację wychwytu glukozy przez komórki i zwiększenie efektywności wykorzystania insuliny przez organizm.
Trzustka
Kiedy GLP-1 wchodzi w kontakt z glukozą, trzustka jest pobudzana do wydzielania większej ilości insuliny, tym samym obniżając ilość glikogenu poposiłkowego we krwi.GLP-1 zmniejsza również wydzielanie glukagonu – hormonu, który pomaga zapobiegać zbyt niskiemu spadkowi poziomu cukru we krwi. U osób z cukrzycą typu 2 glukagon może powodować zbyt wysoki poziom glukozy we krwi.
Wątroba
GLP-1 obniża produkcję glukozy w wątrobie, co pomaga obniżyć poziom cukru we krwi. Wraz ze wzrostem glukoneogenezy zmniejsza się ilość receptorów glukagonu w wątrobie, hamując tworzenie glukozy i stymulując wychwyt glukozy przez komórki, zmniejszając w ten sposób ilość glukozy we krwi.
Brzuch
GLP-1 zmniejsza zarówno wydzielanie kwasu w żołądku, jak i szybkość opróżniania żołądka z pokarmu, przedłużając uczucie pełności, co z kolei może ograniczać ilość spożywanego pokarmu i ostatecznie prowadzić do utraty wagi.
Różni agoniści receptora GLP-1
Istnieją dwa rodzaje agonistów receptora GLP-1: preparaty o krótkim czasie działania, które zazwyczaj przyjmuje się raz lub dwa razy dziennie, oraz preparaty o przedłużonym działaniu, które przyjmuje się raz w tygodniu.Przepisany typ zazwyczaj opiera się na wielu czynnikach, w tym historii medycznej, ubezpieczeniu i cenie (agoniści receptora GLP-1 mogą być drodzy), osobistych preferencjach i skuteczności kontroli poziomu cukru we krwi.
| Krótko działający agoniści receptora GLP-1 | ||||
|---|---|---|---|---|
| Nazwa leku | Dawka | Plusy | Cons | Inne względy |
| Byetta (eksenatyd) | 0,5 mikrograma (mcg) dwa razy dziennie przez pierwszy miesiąc; Następnie 10 mcg dwa razy dziennie |
Stosunkowo niedrogi w porównaniu z nowszymi agonistami GLP-1 |
Należy podać 60 minut przed posiłkiem, czasami może być niewygodne |
Ponieważ eksenatyd jest wydalany przez nerki, nie jest zalecany osobom z GFR wynoszącym 30 lub mniej |
| Victoza, Saxenda (liraglutyd) | 0,6 mcg dziennie w pierwszym tygodniu; Następnie 1,2 mcg dziennie, w razie potrzeby zwiększając do 1,8 mcg dziennie, aby osiągnąć optymalny poziom glukozy we krwi |
Saxendsa jest jedynym GLP-1 wskazanym do odchudzania. |
Często powoduje nudności | Saxenda jest ubezpieczona tylko przez niektórych ubezpieczycieli. |
| Adlyxin (liksisenatyd) |
10 mcg dziennie przez pierwsze dwa tygodnie, a następnie zwiększanie do 20 mcg dziennie |
Ma stosunkowo taką samą skuteczność jak Byetta. |
Należy podawać codziennie 60 minut przed pierwszym posiłkiem dnia |
jest wydalany przez nerki; nie powinien być stosowany przez osoby z niskimi GFR |
| Długodziałający agoniści receptora GLP-1 | ||||
|---|---|---|---|---|
| Nazwa leku | Dawka | Plusy | Cons | Inne względy |
|
Bydureon (eksenatyd) |
2 miligramy (mg) raz w tygodniu | Dostarczany w fabrycznie napełnionym wstrzykiwaczu | Jest wydalany przez nerki i powinien go unikać każdy, kto ma GFR 30 lub mniej |
Zmniejsza A1C o około 1,5 procent Pióro może być trudne w użyciu i powoduje na skórze kulkę wielkości winogrona. |
| Trulicity (dulaglityd) | 0,75 mg tygodniowo; zwiększyć do 1,5 mg po 6 do 8 tygodniach. | Dostępny jako napełniony wstrzykiwacz, który jest łatwy w użyciu | Niezbyt skuteczny w odchudzaniu; Nie obejmuje wszystkich ubezpieczycieli; może być drogie | Zmniejsza A1C o około 1,4 procent |
| Ozempic (semaglutyd) | 0,25 mg przez pierwsze cztery tygodnie; 0,5 mg później. Jeśli po 4 tygodniach potrzebna jest większa kontrola poziomu cukru we krwi, dawkę można zwiększyć do 1 mg. | Ma najwyższą skuteczność w odchudzaniu spośród wszystkich GLP1 | Jako nowszy lek może być drogi; może powodować nudności | Zmniejsza HbA1c nawet o 1,8 procent |
| Rybelsus (semglutyd) | Tabletka 7 mg lub 14 mg raz na dobę | Przyjmowany doustnie jako pigułka; nie ma potrzeby wstrzykiwania ani chłodzenia | Należy wypić nie więcej niż 4 uncje wody na pusty żołądek. Należy przyjmować codziennie lub co tydzień w przypadku wersji wstrzykniętej | |
Administracja
Wszystkie leki będące agonistami receptora GLP-1 można wstrzykiwać, co oznacza, że podaje się je za pomocą strzykawki i igły lub napełnionego wstrzykiwacza dozującego, w zależności od leku. Zarówno krótkotrwałe, jak i długotrwałe zastrzyki agonisty receptora GLP-1 są podawane podskórnie — umieszczane w tkance tłuszczowej tuż pod powierzchnią skóry.
Jeśli Twój lekarz przepisze agonistę receptora GLP-1, on lub ona przejdzie przez kroki, jak samodzielnie wstrzykiwać go w brzuch lub górną część uda. Jeśli nie jesteś w stanie zrobić sobie zastrzyku, ktoś inny może podać lek w ramię.
Aby samodzielnie wstrzyknąć agonistę receptora GLP-1:
- Sprawdź roztwór, aby upewnić się, że jest przezroczysty, bezbarwny i nie zawiera pływających cząstek. Sprawdź etykietę, aby upewnić się, że nie minęła data ważności.
- Zbierz swoje zapasy: wacik nasączony alkoholem, bandaż, gazę lub chusteczkę oraz przygotowany lub zmieszany lek w wstrzykiwaczu lub fiolce i strzykawce.
- Myć dłonie.
- Użyj wacika nasączonego alkoholem, aby wyczyścić obszar, w którym wykonasz zastrzyk; zmieniaj miejsca wstrzyknięć, aby nie przyklejać w kółko tego samego obszaru.
- Należy pobrać odpowiednią dawkę we wstrzykiwaczu lub strzykawce.
- Weź dużą szczyptę skóry i odciągnij ją od mięśnia pod spodem.
- Trzymając wstrzykiwacz lub strzykawkę jak strzałkę, szybko wkłuć igłę pod kątem 90 stopni do skóry.
- Powoli wstrzyknij lek.
- Puścić skórę, a następnie wyjąć igłę.
- W razie potrzeby nałóż bandaż, gazę lub chusteczkę.
Nigdy nie używaj ponownie ani nie udostępniaj materiałów eksploatacyjnych. Po każdym wstrzyknięciu leku należy pobrać lek do nowej strzykawki. Większość wstrzykiwaczy należy wyrzucić po 30 dniach, nawet jeśli w środku pozostał jakiś roztwór.
Skutki uboczne
Ogólnie rzecz biorąc, agoniści receptora GLP-1 są bezpieczni i powodują niewiele skutków ubocznych.
Częste skutki uboczne
Należą do nich nudności, wymioty i biegunka, które dotykają od 10 do 40 procent osób przyjmujących agonistę receptora GLP-1.Najczęściej występują w przypadku leków krótko działających i mają tendencję do bycia mniej dotkliwymi, im dłużej dana osoba przyjmuje lek.
Inne potencjalne skutki uboczne agonistów receptora GLP-1 obejmują zaparcia, wzdęcia, niestrawność i ból głowy. W miejscu wstrzyknięcia może również wystąpić zaczerwienienie, swędzenie lub bolesność skóry.
Poważne skutki uboczne
Chociaż rzadko, te działania niepożądane należy traktować jako nagłe:
- ciągły ból w lewym górnym rogu lub w środku żołądka, który może rozprzestrzeniać się na plecy, z wymiotami lub bez
- wysypka skórna lub pokrzywka
- swędzący
- bijące serce
- zawroty głowy lub omdlenia
- obrzęk oczu, twarzy, ust, języka, gardła, stóp, kostek lub podudzi
- kłopoty z połykaniem lub oddychaniem
- chrypka
- zmniejszone oddawanie moczu
- bardzo suchość w ustach lub skórze
- ekstremalne pragnienie
Komplikacje
W badaniach na zwierzętach wykazano, że zarówno liraglutyd, jak i dulaglutyd sprzyjają powstawaniu guzów komórek tarczycy.Chociaż leki te nie zostały zbadane na ludziach pod kątem tego potencjalnego powikłania, zaleca się, aby osoby z historią lub wywiadem rodzinnym raka rdzeniastego tarczycy lub mnogiej gruczolakowatości wewnątrzwydzielniczej typu 2 nie stosowały agonistów receptora GLP-1.
W przypadku niektórych agonistów receptora GLP-1 istnieje możliwość niewielkiego zwiększenia ryzyka zapalenia trzustki (zapalenie trzustki).
Kto powinien ich unikać?
Ten lek nie jest zalecany dla osób, które:
- Masz historię zapalenia trzustki
- Masz historię gastroparezy (porażenie żołądka)
- Masz raka rdzeniastego tarczycy lub mnogiej gruczolakowatości wewnątrzwydzielniczej typu 2 lub w wywiadzie rodzinnym tych schorzeń
- są na dializie (ponieważ bezpieczeństwo stosowania agonistów GLP-1 w tej sytuacji nie zostało udowodnione)
Ponadto osoby z zaburzeniami czynności nerek z powodu cukrzycy, które mają GFR (współczynnik filtracji kłębuszkowej) 30 lub mniej, nie powinny stosować Bydureon lub Byetta, ale mogą być w stanie przyjmować innego agonistę receptora GLP-1.
Skuteczne leczenie cukrzycy typu 2 jest przedmiotem intensywnych badań. Istnieje duże zainteresowanie opracowywaniem coraz lepszych leków, w tym bezpieczniejszych, wygodniejszych i skuteczniejszych agonistów receptora GLP-1. W rzeczywistości jedna z takich opcji, doustna forma semaglutydu, jest rozważana do zatwierdzenia przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków. Ta wersja leku nie tylko pomaga kontrolować poziom cukru we krwi, ale wykazano również, że zmniejsza ryzyko związane z sercem – dodatkowa korzyść z leku, który pewnego dnia może być przyjmowany jako pigułka, a nie za pomocą igły.
:max_bytes(150000):strip_icc()/GettyImages-953789788-07d49489c4a64e638d20f6712c3058cb.jpg "Zwyrodnienie plamki żółtej: oś czasu postępu utraty wzroku")
Discussion about this post