Co należy wiedzieć o Xeljanz (Tofacitinib)

Xeljanz (cytrynian tofacytynibu) jest doustnym inhibitorem kinazy Janus (JAK) – rodzaju leku przeciwreumatycznego modyfikującego przebieg choroby (DMARD) – stosowanego w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS) o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego. Zazwyczaj przepisywany po nieskutecznym leczeniu metotreksatem, Xeljanz łagodzi bóle stawów, stany zapalne i sztywność poprzez zmniejszenie aktywności układu odpornościowego poprzez inną ścieżkę terapeutyczną niż inne DMARD.

Xeljanz jest dostępny zarówno w postaci preparatów o natychmiastowym, jak i przedłużonym uwalnianiu. Nie ma generycznego.

Zastosowania

Xeljanz jest zatwierdzony do leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycowego zapalenia stawów i wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Może być stosowany samodzielnie (w monoterapii) lub w połączeniu z metotreksatem lub innymi niebiologicznymi LMPCh.

Zatwierdzony przez Food and Drug Administration (FDA) w 2012 roku, Xeljanz jest uważany za lek małocząsteczkowy, a nie biologiczny. Produkty biologiczne blokują prozapalne cytokiny z zewnątrz komórki, podczas gdy Xeljanz działa od wewnątrz.

Xeljanz hamuje szlak JAK — szlak sygnałowy wewnątrz komórek, który odgrywa znaczącą rolę w zapaleniu związanym z reumatoidalnym zapaleniem stawów. JAK to enzymy wewnątrzkomórkowe, które przekazują sygnały, które powstają w wyniku interakcji cytokin lub czynników wzrostu-receptorów na błonie komórkowej.

Przed podjęciem

Xeljanz jest wskazany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, gdy metotreksat nie doprowadził do remisji choroby. Przed przepisaniem leku Xeljanz Twój lekarz sprawdzi Twoją historię medyczną, w tym obecne objawy RZS i poprzednie schematy leczenia.

Ponadto Twój lekarz przeprowadzi testy skórne w celu wykrycia gruźlicy i przeprowadzi badania krwi w celu sprawdzenia poziomu cholesterolu, enzymów wątrobowych i liczby krwinek. Poziomy wyjściowe zostaną zarejestrowane przed rozpoczęciem terapii lekiem Xeljanz, aby można było do nich później się odnieść.

Okresowe badania laboratoryjne są zalecane przez cały czas trwania leczenia, ponieważ Xeljanz może powodować zmiany w niektórych typach białych krwinek, hemoglobinie, enzymach wątrobowych i lipidach.

Może być również konieczne zaktualizowanie szczepień przed rozpoczęciem leczenia lekiem Xeljanz, ponieważ podczas przyjmowania leku należy unikać szczepień zawierających żywe wirusy. Te szczepionki obejmują:

• Półpasiec

• FluMist aerozol do nosa na grypę

• Odry, świnki i różyczki

• Żółta febra

Środki ostrożności i przeciwwskazania

Twój lekarz omówi z Tobą potencjalne korzyści i zagrożenia związane z tym lekiem przed przepisaniem leczenia. Xeljanz może stanowić większe ryzyko dla osób z określonymi schorzeniami. Poinformuj swojego lekarza, jeśli masz 50 lat lub więcej, jesteś palaczem lub byłym palaczem lub masz lub kiedykolwiek miałeś:

• Rak
• Cukrzyca

• Zawał serca lub inne problemy z sercem

• Udar lub zakrzepy krwi

• Wysoki cholesterol
• Wysokie ciśnienie krwi
• HIV lub AIDS
• Infekcje, które są częste, przewlekłe lub pojawiają się i znikają, zarówno ogólnoustrojowe, jak i miejscowe, takie jak otwarte rany, owrzodzenia i opryszczka wargowa
• Choroba wątroby
• Przeszczep nerki
• Choroba płuc
• Inne zaburzenia układu odpornościowego
• Gruźlica
• Perforacje przewodu pokarmowego

Ponadto poinformuj swojego lekarza, jeśli mieszkasz lub kiedykolwiek mieszkałeś w obszarach, w których histoplazmoza grzybicza jest bardziej powszechna, takich jak doliny rzeki Ohio lub Mississippi, części Ameryki Środkowej i Południowej, Afryki, Azji i Australii.

Dawkowanie

Regularny Xeljanz należy przyjmować dwa razy dziennie – 5 miligramów (mg) na dawkę.

Xeljanz-XR, wersja o przedłużonym uwalnianiu, jest dostępna w postaci 11 mg tabletki przyjmowanej raz dziennie.

Xeljanz można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku i należy go połykać w całości. Nie żuć, nie dzielić ani nie miażdżyć.

Jeśli pominiesz dawkę, zażyj ją, gdy tylko sobie przypomnisz, chyba że zbliża się pora przyjęcia następnej dawki. W takim przypadku pomiń pominiętą dawkę i kontynuuj regularny harmonogram dawkowania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej. Zapytaj swojego lekarza lub farmaceutę, jeśli masz jakiekolwiek pytania.

Skutki uboczne

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem leku Xeljanz, które wystąpiły w ciągu pierwszych trzech miesięcy stosowania w badaniach klinicznych, były:

• Infekcje górnych dróg oddechowych
• Bół głowy
• Biegunka
• Zatkany lub katar

Poinformuj swojego lekarza, jeśli te objawy są poważne lub nie ustępują.

Xeljanz może zwiększać stężenie cholesterolu. Twój lekarz będzie ściśle monitorował poziom cholesterolu podczas przyjmowania tego leku.

Ciężki: Silny

Istnieją również poważne skutki uboczne związane z przyjmowaniem leku Xeljanz. Jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów, natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub poszukaj pomocy medycznej w nagłych wypadkach:

• pokrzywka
• Obrzęk twarzy, oczu, ust lub gardła

• Trudności w połykaniu lub oddychaniu

• Ból żołądka z towarzyszącą gorączką i biegunką lub zaparciem
• Zażółcenie skóry lub oczu
• Utrata apetytu
• Ciemny mocz
• Ruchy jelit w kolorze gliny
• Wymioty
• Wysypka
• Blada skóra
• Duszność

Ostrzeżenia i interakcje

Xeljanz zawiera ostrzeżenie przed czarną skrzynką dotyczące poważnych i potencjalnie śmiertelnych zdarzeń niepożądanych. Obejmują one:

• Poważne infekcje prowadzące do hospitalizacji lub śmierci, takie jak gruźlica, bakteryjne, grzyby inwazyjne, wirusowe i inne infekcje oportunistyczne
• Poważne zdarzenia związane z sercem, zakrzepy krwi i śmierć

• Chłoniak i inne nowotwory złośliwe

• Choroba limfoproliferacyjna związana z wirusem Epsteina-Barra

Xeljanz nie powinien być przyjmowany razem z lekami biologicznymi. Obejmują one:

• Enbrel (etanercept)

• Remikada (infliksymab)

• Humira (adalimumab)

• Cimzia (certolizumab pegol)

• Simponi (golimumab)

• Orencia (abatacept)

• Actemra (tocilizumab)

• Rytuksan (rytuksymab)

• Kineret (anakinra)

Niektóre leki należy stosować ostrożnie podczas przyjmowania leku Xeljanz i mogą one wymagać od lekarza zmiany dawki lub monitorowania pod kątem działań niepożądanych, w tym uszkodzenia wątroby. Obejmują one:

• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), takie jak aspiryna, Advil lub Motrin (ibuprofen) oraz Naprosyn lub Aleve (naproksen)

• Azasan, Imuran (azatiopryna)
• Gengraf, Neoral, Sandimmune (cyklosporyna)
• Otrexup, Rasuvo, Trexall (metotreksat)
• Sterydy, w tym deksametazon, Medrol (metyloprednizolon), prelon (prednizolon) i prednizon
• Diflukan (flukonazol)
• Onmel, Sporanox (itrakonazol)
• Xolegel (ketokonazol)
• Carbatrol, Tegretol, Eketro (karbamazepina)
• Biaxin (klarytromycyna)
• Crixivan (indynawir)
• Viracept (nelfinawir)
• Nefazodon
• Fenobarbital
• Dilantin/Phenytek (fenytoina)
• Mykobutyna (ryfabutyna)
• Ryfadyna/Rimactane (ryfampicyna)